Зинакорен табл. п.п.о. 10мг №30

Препарат Зинакорен применяется у пациентов в возрасте от 18 лет для:
- профилактики венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим оперативным вмешательствам на нижних конечностях.

- профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен (ТГВ) или тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) после как минимум 6 месяцев лечения ТГВ или ТЭЛА.

Не принимайте препарат Зинакорен:
- если у Вас аллергия на ривароксабан или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
- если у Вас значимое активное кровотечение;
- если у Вас заболевание или состояние, связанное с высоким риском развития обширного кровотечения (например, язва желудка, черепно-мозговая травма, недавнее внутричерепное кровоизлияние, недавно проведенная хирургическая операция на мозге или глазах);
- если Вы применяете лекарственные препараты для предупреждения образования тромбов (например, варфарин, дабигатрана этексилат, апиксабан или гепарин), за исключением случаев изменения антикоагулянтной терапии или когда гепарин назначается для поддержания проходимости венозного или артериального катетера;
- если у Вас заболевание печени с высоким риском развития кровотечения;
- если Вы беременны или кормите грудью.

Если любое из перечисленных утверждений относится к Вам, обязательно сообщите об этом врачу.

Не давайте препарат детям от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного препарата Зинакорен у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.

Фармакотерпевтическая группа - антитромботические средства; прямые ингибиторы фактора Ха

Фармакодинамика

Препарат Зинакорен содержит действующее вещество - ривароксабан, который относится к антитромботическим средствам (антикоагулянтам), т.е. лекарственным препаратам, блокирующим образование тромбов.

Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Ингибирование фактора Ха нарушает внутренний и внешний пути коагуляционного каскада, ингибируя образование тромбина и формирование тромба. Ривароксабан не ингибирует тромбин (активированный фактор II), а также не продемонстрировал влияния на тромбоциты.

Фармакокинетика

После приема внутрь ривароксабан быстро всасывается, абсолютная биодоступность высокая и составляет 80–100%. Cmax в плазме достигается через 2-4 ч. Прием пищи не влияет на AUC и Cmax ривароксабана. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариабельности) составляет 30-40%, за исключением дня проведения и следующего дня после операции, когда изменчивость является высокой (70%).

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 92–95%. Vd составляет около 50 л.
Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 дозы), причем половина из них выводится почками, а другая половина – с калом. 1/3 применяемой дозы подвергается прямой экскреции почками в виде неизмененного вещества, как полагают, преимущественно путем активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также ферменты, независимых от системы цитохрома Р450. Основными участником биотрансформации является морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.

По данным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и BCR-P (белка резистентности к раку молочной железы). Неизмененный ривароксабан является наиболее значимым соединением в плазме крови человека, активные циркулирующие метаболиты в плазме крови не выявлены. Системный клиренс ривароксабана составляет около 10 л/ч. Конечный T1/2 у пациентов молодого возраста составляет 5-9, у пациентов пожилого возраста - 11-13 ч.

У пациентов пожилого возраста концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у пациентов молодого возраста, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у пациентов молодого возраста, в основном вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У пациентов лиц с легким (КК ≤80–50 мл/мин), среднетяжелым (КК ≤50–30 мл/мин) или тяжелым (КК ≤30–15 мл/мин) нарушением функции почек значения AUC были в 1.4, 1.5 и 1.6 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Соответствующее повышение фармакодинамического эффекта было более выраженным.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Зинакорен может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Ривароксабан может вызвать кровотечение, которое потенциально может представлять угрозу для жизни. Обильное кровотечение может привести к резкому снижению артериального давления (шок). В некоторых случаях кровотечение может протекать незаметно.
Немедленно сообщите лечащему врачу, если у Вас наблюдаются какие-либо из следующих нежелательных реакций:
- Кровотечение
- кровоизлияние в мозг или в полости черепа (симптомы могут включать головную боль, одностороннюю слабость, рвоту, судороги, снижение уровня сознания и напряжение затылочных мышц. Это серьезное неотложное состояние. Немедленно обратитесь за медицинской помощью!);
- продолжительное или обильное кровотечение;
- исключительная слабость, утомляемость, бледность, головокружение, головная боль, необъяснимые отеки, одышка, боль в груди или стенокардия.
Врач может установить за Вами более пристальное наблюдение или изменить лечение.
- Тяжелая кожная реакция
- распространение обильной кожной сыпи, волдырей или поражений слизистых оболочек, например рта или глаз (синдром Стивенса-Джонсона / токсический эпидермальный некролиз);
- реакция на лекарственный препарат в виде сыпи, лихорадки, воспаления внутренних органов, изменения формулы крови и системных заболеваний (DRESS-синдром).
При первом появлении таких признаков следует прекратить прием препарата Зинакорен.
Эти нежелательные реакции возникают очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000).
- Тяжелая аллергическая реакция
- отек лица, губ, рта, языка или горла; затрудненное глотание; крапивница и затрудненное дыхание; резкое снижение артериального давления.
Тяжелые аллергические реакции возникают очень редко (анафилактические реакции, включая анафилактический шок, могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000) и нечасто (ангионевротический и аллергический отек, могут возникать не более чем у 1 человека из 100).
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Зинакорен:
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- уменьшение числа эритроцитов (анемия), что может вызвать бледность кожных покровов и стать причиной слабости или одышки;
- желудочное или кишечное кровотечение, кровотечение из мочеполовых путей (в том числе появление крови в моче и обильные менструальные кровотечения), носовое кровотечение, кровоточивость десен;
- кровоизлияние в глаз (включая кровоизлияние в конъюнктиву);
- кровоизлияния в ткани или полости тела (синяки, кровоподтеки);
- появление крови в мокроте (кровохарканье) во время кашля;
- кожные или подкожные кровоизлияния;
- кровотечение после операции (включая кровотечение из раны);
- выделение крови или жидкости из раны после хирургической процедуры;
- отек конечностей;
- боль в конечностях;
- нарушение функции почек (определяется по назначенным лечащим врачом анализам);
- повышение температуры тела (лихорадка);
- боль в желудке, нарушение пищеварения, чувство дурноты (тошноты) или рвота, запор, диарея (частый жидкий стул);
- снижение артериального давления (может проявляться в виде головокружения или обморока при вставании);
- общий упадок сил и энергии (слабость, чувство усталости), головная боль, головокружение;
- сыпь, кожный зуд;
- повышение активности некоторых ферментов печени (печеночных трансаминаз), что может быть видно по анализам крови.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- кровоизлияние в мозг или в полости черепа (см. выше 'Кровотечение');
- кровоизлияние в сустав, вызывающее боль и припухлость (гемартроз);
- тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов, клеток, принимающих участие в свертываемости крови);
- тромбоцитоз (повышение количества тромбоцитов в крови);
- аллергические реакции, в том числе кожные реакции (аллергический дерматит);
- нарушение функции печени (определяется по назначенным лечащим врачом анализам);
- в анализе крови может быть выявлена повышенная концентрация билирубина и активность некоторых ферментов поджелудочной железы, печени, а также повышенное число тромбоцитов;
- обморок;
- ухудшение общего самочувствия (включая недомогание);
- увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия);
- сухость во рту;
- появление на коже зудящих волдырей (крапивница).
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
- кровоизлияние в мышцу;
- застой желчи (снижение выделения желчи (холестаз));
- гепатит, в том числе гепатоцеллюлярное повреждение (воспаление печени, в том числе поражение печени);
- пожелтение кожи и белков глаз (желтуха);
- в анализе крови - повышение концентрации прямого билирубина (с соответствующим повышением активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) или без него);
- локальный отек;
- кровоизлияние (гематома) в паховой области как осложнение проводимой на сердце процедуры, при которой катетер вводят в бедренную артерию (сосудистая псевдоаневризма).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
- повышение количества эозинофилов, типа белых гранулоцитарных клеток крови, которые вызывают воспаление в легких (эозинофильная пневмония).
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
- почечная недостаточность и острая почечная недостаточность после тяжелого кровотечения;
- увеличение давления в мышцах ног или рук после кровотечения, приводящее к боли, припухлости, изменению чувствительности, онемению или параличу (компартмент-синдром вследствие кровотечения);
- почечное кровотечение, иногда с присутствием крови в моче, приводящее к неспособности почек работать должным образом (нефропатия, ассоциированная с приемом антикоагулянтов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Если Вы принимаете:
- некоторые противогрибковые препараты (например, флуконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол), за исключением противогрибковых препаратов, наносимых местно;
- кетоконазол в форме таблеток (применяется при лечении синдрома Кушинга, при котором организм вырабатывает избыточное количество кортизола);
- некоторые препараты, применяемые для лечения бактериальных инфекций (например, кларитромицин, эритромицин);
- некоторые противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции и СПИДа (например, ритонавир);
- другие антитромботические (препятствующие свертыванию крови) препараты (например, эноксапарин, клопидогрел либо антагонисты витамина К, такие как варфарин или аценокумарол);
- противовоспалительные и обезболивающие препараты (например, напроксен или ацетилсалициловая кислота);
- дронедарон (препарат для лечения нарушения ритма сердца);
- некоторые антидепрессанты (избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина или ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина).
Если что-либо из вышеуказанного относится к Вам, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед приемом препарата Зинакорен, так как действие препарата может быть усилено. Лечащий врач принимает решение о необходимости терапии препаратом Зинакорен и более тщательного наблюдения за Вашим состоянием.
При повышенном риске развития язв желудка или кишечника лечащий врач может назначить профилактическое противоязвенное лечение.
Если Вы принимаете:
- некоторые препараты для лечения эпилепсии (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал);
- препараты Зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), растительное средство, применяемое для лечения депрессии;
- рифампицин (антибиотик).
Если что-либо из вышеуказанного относится к Вам, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед приемом препарата Зинакорен, поскольку эффект препарата Зинакорен может снизиться. Лечащий врач принимает решение о необходимости терапии препаратом Зинакорен и более тщательного наблюдения за Вашим состоянием.

Передозировка

Если Вы случайно приняли препарата больше, чем следовало, немедленно проконсультируйтесь с врачом. Прием большой дозы препарата Зинакорен повышает риск развития кровотечений. Для снижения всасывания Зинакорена может применяться активированный уголь.

Особые указания

Перед приемом препарата Зинакорен проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Препарат Зинакорен нельзя использовать с другими препаратами, ингибирующими свертываемость крови, такими как прасугрел или тикагрелор, за исключением ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела или тиклопидина.
Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если что-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:
- если у Вас повышенный риск развития кровотечения, что может иметь место при следующих заболеваниях и состояниях:
- если у Вас тяжелое заболевание почек, так как работа почек может повлиять на количество лекарственного препарата в организме;
- если Вы принимаете другие препараты, препятствующие свертыванию крови (например, варфарин, дабигатрана этексилат, апиксабан или гепарин) при смене противотромботической терапии либо, когда гепарин назначается для поддержания проходимости венозного или артериального катетера (см. пункт 'Другие препараты и препарат Зинакорен');
- если у Вас диагностировано нарушение свертываемости крови;
- если у Вас очень высокое артериальное давление и оно не контролируется лечением;
- если у Вас заболевание желудка или кишечника, которое может привести к кровотечению (такое как воспаление желудка или кишечника, воспаление пищевода), например, заболевание, при котором соляная кислота из желудка попадает в пищевод (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь), или опухоль желудка или кишечника, или мочеполовых путей;
- если у Вас диагностировано заболевание кровеносных сосудов задней части глазных яблок (ретинопатия);
- если у Вас диагностировано заболевание легких с расширенными и заполненными гноем бронхами (бронхоэктазы) или предшествующее легочное кровотечение;
- если Ваш возраст 75 лет и больше;
- если у Вас масса тела 60 кг и меньше;
- если у Вас диагностирована ишемическая болезнь сердца с тяжелой сердечной недостаточностью;
- если у Вас искусственный клапан сердца;
- если у Вас имеется заболевание, проявляющееся нарушением со стороны иммунной системы, вызывающее повышенный риск образования тромбов (антифосфолипидный синдром), сообщите об этом врачу, Ваш врач примет решение о необходимости изменения лечения.
Ваш лечащий врач решит, следует ли Вам принимать данный препарат и нуждаетесь ли Вы в более тщательном наблюдении.
Хирургические вмешательства
- Очень важно применять препарат Зинакорен до и после хирургического вмешательства именно в то время, которое Вам указал Ваш лечащий врач.
- Если в ходе операции запланирована катетеризация либо выполнение люмбальной пункции (например, для эпидуральной, субарахноидальной анестезии либо для снятия болевого синдрома):
- очень важно применять препарат Зинакорен до и после введения или удаления катетера именно в то время, которое Вам указал Ваш лечащий врач;
- незамедлительно сообщите лечащему врачу, если Вы чувствуете онемение или слабость в ногах или нарушение в работе кишечника или мочевого пузыря по окончании анестезии. В этом случае может потребоваться проведение мероприятий неотложной помощи.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного препарата Зинакорен у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами

Во время приема препарата Зинакорен Вы можете почувствовать головокружение или обморочное состояние. При наличии вышеуказанных симптомов Вы должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Препарат Зинакорен содержит лактозу Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Беременность Не принимайте препарат Зинакорен во время беременности. В исследованиях на животных обнаружена репродуктивная токсичность. Если есть вероятность того, что Вы можете забеременеть, используйте надежные методы контрацепции в период лечения препаратом. Если Вы забеременели во время применения препарата Зинакорен, незамедлительно сообщите об этом лечащему врачу, который определит план дальнейшего лечения для Вас.

Грудное вскармливание Не кормите ребенка грудью во время приема препарата Зинакорен. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что препарат проникает в грудное молоко. Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом, он примет решение об отмене грудного вскармливания или прекращении лечения препаратом Зинакорен.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемая доза:
- для предупреждения образования тромбов в венах у пациентов после больших ортопедических операций на ногах, например, эндопротезирования тазобедренного или коленного суставов, рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Зинакорен 10 мг один раз в сутки.
- для предупреждения повторного образования тромбов в венах ног (тромбоз глубоких вен) и в кровеносных сосудах легких (тромбоэмболия легочной артерии) после как минимум 6 месяцев антитромботического лечения, рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 10 мг один раз в сутки или 1 таблетка 20 мг один раз в сутки. Ваш лечащий врач назначил Вам дозу 1 таблетка препарата Зинакорен 10 мг 1 раз в день.
Путь и (или) способ введения
Внутрь. Принимайте препарат Зинакорен в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Проглатывайте таблетку (таблетки) с водой.
Если Вам трудно проглотить таблетку целиком, спросите Вашего лечащего врача об альтернативных способах приема препарата Зинакорен. Таблетку можно измельчить и смешать с водой или яблочным пюре перед приемом.
При необходимости Ваш лечащий врач может ввести измельченную таблетку через назогастральный (через нос) или желудочный (через рот) зонд.
Продолжительность терапии
Принимайте препарат Зинакорен ежедневно, пока врач не отменит лечение.
Таблетки принимайте в одно и то же время дня. Это поможет Вам не забывать об их приеме.
Решение о длительности терапии препаратом Зинакорен принимается Вашим лечащим врачом.
Предупреждение образования тромбов в венах у пациентов после больших ортопедических операций на ногах:

Первую таблетку препарата Зинакорен примите через 6-10 часов после хирургического вмешательства. Длительность лечения после обширного хирургического вмешательства на тазобедренном суставе обычно составляет 5 недель, на коленном суставе - 2 недели.

Каждая таблетка содержит 10 мг ривароксабана.

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 2910, магния стеарат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, макрогол 3350, глицерил триацетат, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид черный (Е172).

Препарат Зинакорен содержит лактозы моногидрат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро таблеток белого или почти белого цвета.

Храните при температуре не выше 25 °C.