Валацикловир-Тева табл. п.п.о. 500мг №42

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира C_max ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

C_max валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень C_max остается прежним или снижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T_1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T_1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, C_max ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Особые указания

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.

При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Применение у детей

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T_1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T_1/2 из плазмы крови.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Доза, которую назначил Вам врач, зависит от того, с какой целью Ваш врач прописал Вам препарат Валацикловир-Тева. Ваш врач обсудит это с Вами.
Рекомендуемая доза:
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)
У пациентов с нормальным иммунитетом (взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет)
Обычная доза составляет 500 мг (одна таблетка) два раза в сутки.
Лечение следует начать как можно раньше, при появлении первых признаков и симптомов заболевания (например, пощипывание, зуд, жжение при лабиальном (губном) герпесе).
При первичной инфекции Вы должны принимать препарат Валацикловир-Тева в течение пяти или десяти дней (как Вам скажет врач).
В случае повторной инфекции (рецидив) Вы должны принимать Валацикловир-Тева в течение трех или пяти дней (как Вам скажет врач).
Также при лабиальном (губном) герпесе врач может назначить Вам валацикловир в дозе 2000 мг (четыре таблетки) 2 раза в сутки в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. Не принимайте препарат более 1 суток (двух доз).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кoжи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом
У пациентов с нормальным иммунитетом (взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет)
У пациентов с нормальным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Через 6-12 месяцев лечения Ваш врач оценит эффективность терапии.
Взрослые с иммунодефицитом
У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.
Через 6-12 месяцев лечения Ваш врач оценит эффективность терапии.
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов
Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Рекомендуемая доза составляет 2000 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки, назначается как можно раньше, после трансплантации. Врач может снизить дозу препарата в зависимости от состояния Ваших почек.
Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Лечение опоясывающего герпеса (Нerpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 1000 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Пациенты пожилого возраста или пациенты с нарушениями функции почек
Если Вы старше 65 лет или у Вас проблемы с почками, перед приемом препарата обратитесь к Вашему лечащему врачу. Возможно, Вам потребуется принимать препарат Валацикловир-Тева реже или в меньшей дозировке.
Во время приема препарата Валацикловир-Тева очень важно, чтобы Вы регулярно пили воду в течение дня. Это поможет уменьшить нежелательные реакции, которые могут повлиять на почки или нервную систему. Ваш врач будет внимательно отслеживать у Вас признаки развития этих нежелательных реакций. Нежелательные реакции со стороны нервной системы могут включать спутанность сознания, возбуждение или сонливость.
Путь и (или) способ введения
Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой, вне зависимости от приема пищи, в одно и то же время каждый день. Принимайте препарат Валацикловир-Тева согласно указаниям Вашего врача.

Линия разлома (риска) предназначена лишь для разламывания таблетки с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "VL", разделительной линией и "D" на одной стороне, двояковпуклые, продолговатые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, натрия стеарила фумарат, целлюлоза порошкообразная, гипромеллоза 3cP и 6cP, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

При температуре не выше 30 град.