Цетиризин-Вертекс капли для приема внутрь 10мг/мл 20мл №1

Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения:

• назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

• повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата;
  
• терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
  
• детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности);
  
• беременность.
  

С осторожностью

• пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
  
• хроническая почечная недостаточность (при КК ˃ 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
  
• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
  
• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);
  
• детский возраст до 1 года;
• период грудного вскармливания;
• при одновременном применении с алкоголем.
  

Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентныхантагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие иоблегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в деньингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов,подверженных атопии.Клиническая эффективность и безопасностьИсследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мгзначительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожугистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью неустановлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкогои среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в суткиуменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина упациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелоготечения.В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг всутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.2Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов скруглогодичным и сезонным аллергическим ринитами.ДетиВ 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявленопризнаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальнаяреакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отменыцетиризина при его неоднократном применении.В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме«сироп» с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрированабезопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, чтоприблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг вдень).Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и подстрогим медицинским контролем.

Фармакокинетика
ВсасываниеМаксимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1±0,5 часа исоставляет 300 нг/мл.Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax и площадь под кривой«концентрация-время» имеют однородный характер. Фармакокинетические параметрыцетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается.Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки)сопоставима.РаспределениеЦетиризин на 93±0,3 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd)составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.МетаболизмЦетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.ВыведениеПериод полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.При приеме в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина ненаблюдалось.Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возрастаУ 16 пациентов пожилого возраста при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с пациентами не пожилоговозраста.Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста, вероятно, связано суменьшением функции почек у этой категории пациентов.ДетиТ1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет – 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет– снижен до 3,1 часа.Пациенты с нарушениями функции печениУ пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным,холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе10 мг или 20 мг Т1/2 увеличивается на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению создоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в том случае, если упациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечнаянедостаточность.3Пациенты с нарушениями функции почекУ пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина(КК) ˃ 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровыхдобровольцев с нормальной функцией почек.У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов,находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мгТ1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровыхдобровольцев с нормальной функцией почек.Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуетсясоответствующее изменение дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»).Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Побочное действие
С побочными эффектами можно ознакомиться в инструкции к препарату.

Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥ 1/10;
часто от ≥ 1/100 до < 1/10;
нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;
редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко – тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко – реакции гиперчувствительности;
очень редко – анафилактический шок.
Нарушения метаболизма и питания:
редко – повышение массы тела;
частота неизвестна – повышение аппетита.
Психические нарушения:
нечасто – возбуждение;
редко – агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации;
частота неизвестна – суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто – парестезии;
редко – судороги;
очень редко – извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;
частота неизвестна – нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.
Нарушения со стороны органа зрения:
очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм;
частота неизвестна – васкулит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
частота неизвестна – вертиго.
Нарушения со стороны сердца:
редко – тахикардия.
Желудочно-кишечные нарушения:
нечасто – диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко – печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и билирубина);
частота неизвестна – гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто – сыпь, зуд;
редко – крапивница;
очень редко – ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема;
частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
частота неизвестна – артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
очень редко – дизурия, энурез;
частота неизвестна – задержка мочи.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
нечасто – астения, недомогание;
редко – периферические отеки.
Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка
Симптомы
После однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, ступор, слабость, беспокойство, седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочи, диарея, недомогание.
Лечение
Немедленно после приема препарата – промывание желудка или стимуляция рвоты.
Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками. 
Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.
В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина 20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное, повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно, клиренс цетиризина
уменьшился на -16 %, а также на -10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 ‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному  снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием – глипизид утром и цетиризин вечером. 
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом. 

Особые указания
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрасте до 1 года при наличии следующих ограничивающих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):
синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
молодой возраст матери (19 лет и моложе);
злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
У пациентов с повреждениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами 
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако, пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. 
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат противопоказан при беременности.

Период грудного вскармливания
Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.

Фертильность
Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.
Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.
Раствор следует принимать сразу после приготовления.
Взрослые
10 мг (20 капель) 1 раз в день.
Если через три дня после начала лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Применение у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).

Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с сочетанием почечной и печеночной недостаточности
Рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Дети
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Дети от 6 месяцев до 12 месяцев 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1 года до 6 лет 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.
Дети от 6 до 12 лет 5 мг (10 капель) 2 раза в день.
Дети старше 12 лет 10 мг (20 капель) 1 раз в день.
Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

1 мл капель содержит:

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10,00 мг;

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль  125,00 мг; глицерол (глицерин)  106,25 мг; натрия ацетат тригидрат (натрия ацетат)  15,00 мг; натрия сахаринат  10,00 мг; вода очищенная  до 1,00 мл.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Открытый флакон хранить не более 6 месяцев.