Сермион лиоф. д/р-ра д/ин. 4мг №4
Показания к применению
Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.
Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).
Описание
Фармакологическое действие
СЕРМИОН - альфа-адренолитическое.
Фармакодинамика
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — адренергическую, дофаминергическую и холинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность адренергической, дофаминергической и холинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изоферментаCYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрьCmax MMDL — (21±14) нг/мл и MDL — (41±14) нг/мл, Tmax — 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDLснижалась с T1/2 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включаяMMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное влияние на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациентов.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — с калом. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Побочные действия
Системно- | Очень | Частые | Нечастые | Редкие | Очень | Частота |
органный | частые | ≥ 1/100 | ≥ 1/1 000 | ≥ 1/10 000 | редкие | неизвестна |
класс | ≥ 1/10 | до < 1/10 | до < 1/100 | до | < 1/10,000 | (невозможно |
|
|
|
| < 1/1 000 |
| оценить на |
|
|
|
|
|
| основании |
|
|
|
|
|
| Имеющихся |
|
|
|
|
|
| данных) |
|
|
|
|
|
|
|
Нарушения |
|
| психомоторное |
|
|
|
психики |
|
| возбуждение, |
|
|
|
|
|
| спутанность |
|
|
|
|
|
| сознания, |
|
|
|
|
|
| бессонница |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Нарушения со |
|
| сонливость, |
|
| ощущение |
стороны |
|
| головокружение, |
|
| жара |
нервной |
|
| головная боль |
|
|
|
системы |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Нарушения со |
|
| снижение |
|
|
|
стороны |
|
| артериального |
|
|
|
сосудов |
|
| давления (АД), в |
|
|
|
|
|
| основном после |
|
|
|
|
|
| парентерального |
|
|
|
|
|
| введения, |
|
|
|
|
|
| «приливы» крови |
|
|
|
|
|
| к коже лица |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Нарушения со |
| ощущен | диарея, запор, |
|
|
|
стороны |
| ие | тошнота, |
|
|
|
желудочно- |
| диском- | диспептические |
|
|
|
кишечного |
| форта в | явления |
|
|
|
тракта |
| животе |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Нарушения со |
|
| кожный зуд |
|
| кожные |
стороны кожи |
|
|
|
|
| высыпания |
и подкожных |
|
|
|
|
|
|
тканей |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Лабораторные |
|
| повышение |
|
|
|
и инструмент- |
|
| концентрации |
|
|
|
альные данные |
|
| мочевой кислоты |
|
|
|
|
|
| в крови (этот |
|
|
|
|
|
| эффект не |
|
|
|
|
|
| зависит от дозы и |
|
|
|
|
|
| длительности |
|
|
|
|
|
| терапии) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Общие | фиброз |
расстройства и нарушения в месте введения |
|
Нарушения со | аллергические |
стороны | реакции |
иммунной | в виде |
системы | кожного зуда |
| и сыпи |
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5HT2β рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Взаимодействие
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к
сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.
Противопоказания для беременных
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.
Способы применения
Внутримышечно: 2 – 4 мг (2 – 4 мл) два раза в сутки.
Внутривенно: медленная инфузия 4 – 8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5 % - 10 %; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Передозировка
Специальные указания
в течение нескольких минут после инъекции Сермиона®, особенно в начале лечения, из-за возможного выраженного снижения АД.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5HT2B рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.
Состав
1 флакон с лиофилизатом содержит:
действующее вещество: ницерголин – 4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40 мг, винная кислота 1,04 мг.
1 ампула с растворителем содержит:
натрия хлорид 34 мг, бензалкония хлорид 0,2 мг, вода для инъекций q.s. до 4 мл.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска: по рецепту.