Бикалутамид-Тева табл. п.п.о. 50мг №28

Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией; местно-распространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией; местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата. Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом. Бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам. Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы. С осторожностью при нарушении функции печени средней и тяжелой степени тяжести; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющие интервал QT; при одновременном применении с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин и кетоконазол), с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента СYРЗА4; при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, c гравировкой «93» на одной стороне и «220» на другой. Без трещин и сколов. Фармакодинамика Противоопухолевый препарат, антиандрогенный нестероидный препарат. Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов". Фармакокинетика Всасывание и распределение После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно Css (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%). Метаболизм и выведение Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего - около 7 дней. Фармакокинетика в особых клинических случаях На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно перед началом применения препарата Бикалутамид-Тева оценить состояние функции печени, а во время лечения - периодически проводить контроль ее состояния. Большинство изменений функции печени развиваются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом. Препарат Бикалутамид-Тева должен с осторожностью использоваться при умеренном и тяжелом нарушении функции печени. В случае появления желтухи или повышения активности аланинаминотрансферазы в два раза выше верхней границы нормы прием препарата необходимо прекратить. При применении препарата Бикалутамид-Тева рекомендуется проводить периодическую оценку уровня простатспецифического антигена (ПСА). Если прогрессирование заболевания происходит на фоне повышения уровня ПСА, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева. Сообщалось об усилении действия непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратом, что может приводит к увеличению протромбинового времени и МНО. Некоторые случаи были связаны с риском кровотечения. Рекомендуется тщательно контролировать протромбиновое время/МНО и рассмотреть необходимость коррекции дозы антикоагулянта. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать препарат Бикалутамид-Тева. Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид-Тева с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3A4. При применении препарата Бикалутамид-Тева с аналогами ГнРГ описаны случаи снижения толерантности к глюкозе, что может быть проявлением сахарного диабета или снижения уровня гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете, поэтому следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови. При антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT. Перед назначением препарата следует тщательно оценивать соотношение пользы и риска возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющими интервал QT. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций при приеме бикалутамида, в связи с возможностью развития головокружения и сонливости.

Беременность. Препарат противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным. Грудное вскармливание. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания. Фертильность. В исследованиях на животных было отмечено обратимое нарушение фертильности у самцов. У мужчин следует ожидать временной недостаточности репродуктивной функции или бесплодия.

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилые) При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией. При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Препарат Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется. Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Бикалутамид-Тева.

1 таблетка содержит: действующее вещество: бикалутамид 50,0 мг / 150,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 21,0 мг/63,0 мг, повидон (PVP К-30) 1,5 мг/4,5 мг, кроскармеллоза натрия 12,5 мг/37,5 мг, натрия лаурилсульфат 4,0 мг/12,0 мг, лактозы моногидрат 35,0 мг/105,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,0 мг/6,0 мг, магния стеарат 2,0 мг/6,0 мг; оболочка: Опадрай OY-GM-28900 белый: гипромеллоза 2910 15сР (Е464) 0,9375 мг/2,8125 мг, полидекстроза (Е1200) 0,9375 мг/2,8125 мг, титана диоксид 0,9375 мг/2,8125 мг, макрогол-4000 0,1875 мг/ 0,5625 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Ал. фольги. По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки. По 7 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Ал. фольги. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (блистер в пачке) для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте!