Клотримазол-Акрихин таб. ваг. 100мг №6

Фармакологическое действие Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия клотримазола связан с изменением проницаемости клеточных мембран за счет влияния на синтез эргостерола и связывания с фосфолипидами клеточной стенки грибов. Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК, полисахаридов, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Также он может подавлять активность оксидантных и пероксидантных ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в клетках грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает превращение бластоспор Candida albicans в инвазивные формы мицелия. Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и этот процесс зависит от контакта препарата с микробами. Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности. Он активен в отношении: дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дрожжи (Candida spp., Cryptococcus neoformans), диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), простейшие (Trichomonas vaginalis). Также клотримазол активен в отношении некоторых грамположительных бактерий. In vitro клотримазол характеризуется широким спектром фунгистатической и фунгицидной активности. Он влияет на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, его действие на почкующиеся дрожжеподобные грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина). В концентрациях менее 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов болезнетворных грибов, относящихся к Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis. В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других бактерий: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в т.ч. Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium. В концентрациях более 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis. Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii. Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации. Фармакокинетика Всасывание и распределение Фармакокинетические исследования клотримазола при интравагинальном применении показали, что абсорбция составляет 3-10% введенной дозы. В печени клотримазол метаболизируется до фармакологически неактивных метаболитов, в связи с этим его концентрация в плазме крови при интравагинальном введении в дозировке 500 мг составляет менее 10 нг/мл, подтверждая тот факт, что клотримазол при интравагинальном введении не приводит к значимым системным эффектам или побочным действиям. Метаболизм Клотримазол в основном метаболизируется в печени до метаболитов, выводимых через почки и кишечник. Дозировка Для интравагинального применения. Назначают по 1 таб. 2 раза/сут в течение 3 дней или по 1 таб. 1 раз/сут в течение 6-7 дней, желательно перед сном. При отсутствии эффекта в течение 3 дней следует подтвердить диагноз. Если симптомы сохраняются более 7 дней, необходимо наблюдение врача. Лечение может быть повторено при необходимости, однако рецидивирующие инфекции могут свидетельствовать о лежащей в основе патологии, включая сахарный диабет или ВИЧ-инфекцию. Если симптомы возникают повторно в течение 2 месяцев, пациент должен проконсультироваться с врачом. В случае одновременного инфицирования вульвы и прилегающих участков необходимо наружное лечение с использованием крема. Для полного растворения вагинальных таблеток требуется нормальная влажность слизистой влагалища. У женщин с сухостью слизистой влагалища нерастворенные части таблетки могут выделяться наружу. Для предотвращения этого необходимо вводить таблетку по возможности более глубоко во влагалище перед сном. Лечение во время менструации не рекомендуется из-за риска вымывания таблетки, его необходимо завершить до менструации. Для санации родовых путей однократно 1 таблетка непосредственно перед родами. Для детей старше 12 лет способ применения такой же, как и у взрослых. Препарат Клотримазол таблетки вагинальные не рекомендуется применять детям младше 12 лет. Повторный курс терапии возможен в соответствии с медицинскими показаниями. Передозировка Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: при случайном приеме внутрь следует проводить симптоматическое лечение. Лекарственное взаимодействие Данные лабораторных исследований свидетельствуют о том, что использование контрацептивов, содержащих латекс, может вызывать их повреждение при совместном применении с препаратом Клотримазол. Следовательно, эффективность таких контрацептивов может снижаться. Пациентам следует рекомендовать применение альтернативных методов контрацепции в течение, по крайней мере, пяти дней после применения препарата Клотримазол. Сопутствующее применение клотримазола вагинально и такролимуса (FK-506; иммунодепрессант) перорально может приводить к повышению концентрации такролимуса в плазме. Следует тщательно наблюдать за пациентками в отношении симптомов передозировки такролимуса с измерением концентрации препарата в случае необходимости. Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном их применении. Беременность и лактация Использовать клотримазол при беременности допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В проведенных эпидемиологических исследованиях, включавших ретроспективный анализ, при применении клотримазола во время беременности (даже в I триместре) не было выявлено какого-либо нежелательного воздействия на организм беременной, а также врожденных дефектов и нежелательных эффектов у плода. Применение клотримазола у женщин в период грудного вскармливания допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Фертильность Данных не имеется. Побочные действия Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Условия и сроки хранения Препарат следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года. Показания — вагинит, вызванный грибами рода Candida; — инфекции половых органов, вызванные грибами рода Candida, в т.ч. инфекции, вызванные штаммами, устойчивыми к нистатину; — суперинфекции половых органов, вызванные другими возбудителями, чувствительными к клотримазолу; — санация родовых путей перед родами. Противопоказания — повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата; — возраст до 12 лет; — период менструации. С осторожностью При первом случае кандидозного вагинита необходимо проконсультироваться с врачом. При выявлении любого из перечисленных ниже факторов перед назначением вагинальных таблеток Клотримазол следует проконсультироваться с врачом: — более двух эпизодов кандидозного вагинита в предшествующие 6 месяцев; — наличие в анамнезе заболеваний, передающихся половым путем, или контакт с партнером, имеющим заболевание, передающееся половым путем; — доказанная или предполагаемая беременность; — возраст старше 60 лет; — наличие в анамнезе гиперчувствительности к имидазолам или другим противогрибковым препаратам для вагинального применения. Особые указания Избегать попадания в глаза и проглатывания. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех пораженных участков тела. Вагинальные таблетки Клотримазол не следует использовать при наличии любых из приведенных ниже симптомов, если только иное не будет рекомендовано врачом: — в нерегулярные кровотечения из влагалища; — патологическое влагалищное кровотечение, маточные геморрагии или кровянистое отделяемое из влагалища; — язвы, пузыри или открытые раны вульвы или влагалища; — боль в нижних отделах живота или дизурия; — любые нежелательные явления, например покраснение, раздражение, отечность, связанные с лечением; — лихорадка (температура 38°С или выше) или озноб; — тошнота или рвота; — диарея; — отделяемое из влагалища с неприятным запахом; — боль в спине; — боль в области плеча. Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не изучалось.