Внешний вид товара может отличаться
Доксазозин табл. 2мг №30
табл.
208 ₽
231.44 ₽
Рецептурные препараты доставляются до пункта выдачи.
Количество на остатке:
1
Срок годности
Длительный срок годности
Действующее вещество (MNN)
Доксазозин
Форма выпуска
табл.
Производитель, страна
Атолл ООО/пр.Озон Фарм ООО, Россия
Показания к применению
Показания к применению
Противопоказания
Описание
Противопоказания для беременных
Способы применения
Состав
Условия хранения
Показания к применению
- - Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
- - Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина (в т.ч. к празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адреноблокаторам; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, анурия, сопутствующая обструкция мочевыводящих путей, прогрессирующая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения недостаточен); период грудного вскармливания (при лечении артериальной гипертензии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Дополнительно при лечении по показанию симптоматическая терапия ДГПЖ: недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, артериальная гипотензия.
- С осторожностью:
- Ишемическая болезнь сердца или другие заболевания сердца: отек легких на фоне аортального или митрального стеноза, сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков.
- Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5), в том числе силденафилом, тадалафилом, варденафилом и уденафилом.
- Диабетическая вегетативная нейропатия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; пожилой возраст.
- При проведении операции по поводу удаления катаракты.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
альфа1-адреноблокатор
Фармакодинамика
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.
- Доказано, что доксазозин является блокатором α1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, представленных в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
- Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес).
- Артериальная гипертензия
- Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении "лежа" и "стоя".
- Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
- Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, повышая соотношение концентрации липопротеинов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая концентрацию общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры.
- Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.
- Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.
- Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
- Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.
- В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших гипотензивные средства.
- После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается (80-90%); концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.
- Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.
- Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени. Метаболиты фармакологической активностью не обладают; биодоступность - 69-70% (пресистемный метаболизм). Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.
- Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов через кишечник, менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
- По данным фармакокинетических исследований у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией потек.
- Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с натушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 пациентов с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC (площадь под кривой "концентрация-время") на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%.
- Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных (средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени.
- Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
- Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
- Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов.
- Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - жажда, гипокалиемия, подагра, увеличение массы тела; редко - гипогликемия, очень редко - повышение концентрации мочевины в крови.
- Со стороны психики: нечасто - возбуждение, беспокойство, бессонница, тревога, депрессия.
- Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение; нечасто - гипестезия, тремор, обморок, нарушение мозгового кровообращения; очень редко - парестезия, ортостатическое головокружение.
- Со стороны органа зрения: очень редко - нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна - интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка").
- Со стороны органа слуха: часто - вертиго; нечасто - звон в ушах.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, тахикардии; нечасто - стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко - брадикардия, аритмия.
- Со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - "приливы" крови к коже лица.
- Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, ринит, кашель, бронхит; нечасто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диспепсия; нечасто - запор, метеоризм, диарея, рвота, гастроэнтерит.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности "печеночных" ферментов; очень редко - холестаз, гепатит, желтуха.
- Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд; нечасто - кожная сыпь; очень редко - пурпура, алопеция, крапивница.
- Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в спине, миалгия; нечасто - артралгия; редко - мышечные спазмы, мышечная слабость.
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - цистит, недержание мочи; нечасто - учащенное мочеиспускание, дизурия, гематурия; редко - полиурия; очень редко - никтурия, увеличение суточного диуреза.
- Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция; очень редко - гинекомастия, приапизм; частота неизвестна - ретроградная эякуляция.
- Прочие: часто - астения, периферические отеки, боль в груди, гриппоподобный синдром; нечасто - отеки лица, боли различной локализации; очень редко - повышенная утомляемость, недомогание.
- Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.
- Не рекомендуется применять Доксазозин одновременно с другими блокаторами альфа1- адренорецепторов.
- Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
- В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами, антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными средствами. Однако официальных исследований взаимодействия этих препаратов не проводилось.
- Доксазозин потенцирует антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.
- Эстрогены, симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект доксазозина.
- Не было отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина с блокаторами "медленных" кальциевых каналов и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
- Доксазозин может снижать артериальное давление и сосудистые реакции на допамин, эфедрин, эпинефрин, метараминол, метоксамин, фенилэфрин.
- Изучение взаимодействия доксазозина с препаратами, влияющими на печеночный метаболизм, не проводилось. При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmах (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего пер года полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC докcазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
- Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, одышка, выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающиеся обмороком, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, тошнота, рвота, возможны гипогликемия, гипокалиемия.
- Лечение: симптоматическая терапия. Мониторирование артериального давления. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.
- Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении препаратом Доксазозин у незначительного числа пациентов может наблюдаться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел "Способ применения и дозы"). В связи с этим необходимо проведение мониторинга АД в начале терапии с целью сведения к минимуму вероятности развития ортостатических эффектов. Перед началом терапии препаратом Доксазозин пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития ортостатической гипотензии, в частности необходимо воздержаться от резких перемен положения тела. В начале лечения препаратом Доксазозин пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
- У пациентов с артериальной гипертензией с одним и более факторами риска сердечно-сосудистого заболевания Доксазозин не может применяться в качестве терапии "первой линии" в монотерапии в связи с возможным увеличением риска развития сердечной недостаточности.
- В начале терапии или при увеличении дозы препарата следует осуществлять наблюдение за пациентами для минимизации возможных постуральных эффектов, таких как: артериальная гипотензия, обморок.
- Перец началом лечения пациентов с ДГПЖ препаратом Доксазозин следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи.
- С возрастом у пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
- Рекомендуется регулярный контроль АД.
- Поскольку препарат обладает сосудорасширяющим действием, следует с осторожностью назначать пациентам с такими заболеваниями сердца, которые требуют неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков; у пациентов с тяжелой ишемией миокарда слишком быстрое или выраженное снижение АД может привести к усилению симптомов стенокардии.
- Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозина пациентам с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. Не рекомендуется применять доксазозин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени из-за отсутствия достаточного опыта применения (см. раздел "Противопоказания").
- Доксазозин может влиять на активность ренина в плазме крови и экскрецию ванилилминдальной кислоты почками. Это необходимо учитывать при проведении лабораторных исследований.
- Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Доксазозин с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата Доксазозин снижают.
- При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафилом, уденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если гемодинамические показатели у пациента стабилизировались на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема препарата Доксазозин.
- У некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был отмечен "интраоперационный синдром дряблой радужки" (ИСДР, разновидность синдрома "узкого зрачка").
- Отдельные отчеты также были получены и при применении других блокаторов альфа1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов.
- При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо проинформировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа1-адренорецепторов.
- Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
- Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1- адреноб локаторами. В случае охранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции
- Влияние на способности к управлению автотранспортными средствами и работу с техникой
- В период лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакокинетика
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Противопоказания для беременных
- Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин может назначаться при беременности только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
- Исследования на животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс.
- Неизвестно, выделяется ли доксазозин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Доксазозин в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способы применения
- Препарат Доксазозин может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь. Принимается 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной суточной дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
- Артериальная гипертензия
- Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с начальной дозы 1 мг 1 раз в сутки перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
- При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1- 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снимают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).
- Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу Доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрированием под контролем врача.
- У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек рекомендуется назначать Доксазозин в обычных дозах.
- Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата. Клинических данных о применении препарата Доксазозин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно.
Состав
- Состав на одну таблетку:
- Действующее вещество: доксазозина мезилата - 2,43 мг, в пересчете на доксазозин - 2,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -71,07 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.00 мг, повидон-К25 - 2,40 мг, магния стеарат - 1,00 мг, натрия лаурилсульфат - 0,10 мг.
Условия хранения
от 2℃ до 25℃