Метоклопрамид Реневал табл. 10мг №56

Взрослым

Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, связанной схимиотерапией; для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией;для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при остроймигрени. Метоклопрамид может применяться в комбинации с пероральнымианальгетиками для улучшения их всасывания при острой мигрени.Детям в возрасте от 1 года до 18 лет.

Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, обусловленнойхимиотерапией, в качестве препарата второй линии.

Желудочно-кишечное кровотечение; стеноз привратника; механическая кишечнаянепроходимость; перфорация желудка или кишечника; первые 3 – 4 дня после операцийна желудке и / или кишечнике; феохромоцитома; экстрапирамидные нарушения;эпилепсия; пролактинозависимые опухоли; беременность; детский возраст до 1 года;период лактации; повышенная чувствительность к метоклопрамиду или компонентампрепарата; поздняя дискинезия, обусловленная приемом нейролептиков илиметоклопрамида в анамнезе; болезнь Паркинсона; одновременное применение слеводопой или агонистами дофаминовых рецепторов; метгемоглобинемия, связанная сприменением метоклопрамида или дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе.

С осторожностью применять при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, болезниПаркинсона, почечной и/или печеночной недостаточности, в пожилом возрасте.

Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения функциональных нарушенийжелудочно-кишечного тракта.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулируетперистальтику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действиеобусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбужденияхеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что метоклопрамид ингибируетрасслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая такимобразом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления телажелудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. При этомпроисходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, что приводит к улучшениюкоординации перистальтики тела и антрального отдела желудка и верхних отделов тонкойкишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давлениянижнего сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты изпищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышениеуровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременнойзадержкой жидкости.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет около 30 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в материнское молоко. Послеприема внутрь быстро всасывается, время достижения Сmax в плазме крови 30 – 120 мин.Биодоступность составляет 60 – 80 %. В незначительной степени метаболизируется путемсвязывания с глюкуроновой и серной кислотой.Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в видеметаболитов. Т1\2 составляет от 4 до 6 ч. При нарушениях функции почек Т1\2 можетувеличиваться до 14 ч.

Побочное действие

Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов ичастотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (неможет быть оценена на основе имеющихся данных).

Желудочно-кишечные нарушения:

в начале лечения возможны запор, диарея; редко –сухость во рту.

Нарушения со стороны нервной системы:

в начале лечения возможны чувство усталости,сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия; нечасто – дистония,нарушения сознания; редко – судороги (особенно у больных эпилепсией); частотанеизвестна – поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или последлительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептическийзлокачественный синдром. При длительном применении, чаще у пациентов пожилоговозраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии. \

Поздняя дискинезия

После приема метоклопрамида у больных преклонного возраста, особенно у женщин,могут проявляться дискинезы (прикусывание губ, надувание щек, быстрые иличервеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения,неконтролируемые движения рук и ног), часто необратимые. Такие симптомыпроявляются, как правило, после длительного непрерывного лечения метоклопрамидом,реже во время кратковременного лечения меньшими дозами препарата. Терапияметоклопрамидом должна быть прекращена у пациентов, у которыхразвиваются признаки или симптомы поздней дискинезии. Не существует известногоспособа лечения поздней дискинезии. У некоторых пациентов симптомы могутразрешиться или уменьшиться после прекращения лечения метоклопрамидом.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожная сыпь.

Психические нарушения: часто – депрессия; нечасто – галлюцинации; редко – спутанностьсознания.

Эндокринные нарушения: нечасто – гиперпролактинемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – астения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

в начале лечения возможенагранулоцитоз; редко – галакторея (при длительном применении в высоких дозах),гинекомастия, нарушения менструального цикла; частота неизвестна –метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДНцитохром-b5-редуктазы, особенно у новорожденных, сульфгемоглобинемия, котораясвязана, главным образом, с применением высоких доз препаратов, высвобождающихсеру.

Нарушения со стороны сердца: редко – брадикардия; частота неизвестна – остановкасердца (происходит вскоре после инъекции и может быть следствием брадикардии),атриовентрикуляторная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенномвведении), удлинение интервала QТ, аритмия по типу torsade de pointes.

Нарушения со стороны сосудов: часто – гипотензия, особенно при внутривенномвведении; частота неизвестна – шок, обморок после инъекции, острая артериальнаягипертензия у больных с феохромоцитомой.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности;частота неизвестна – анафилактические реакции (включая анафилактический шок,особенно при внутривенном введении).

Следующие реакции возникают наиболее часто, если используются высокие дозыметоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдромпаркинсонизма, акатизия (даже после приема одной дозы лекарственного средства,особенно у детей и молодых лиц); сонливость, нарушения сознания, галлюцинации.При лечении метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы в форменарушений мышечного тонуса, непроизвольных движений конечностей, спазмовмимических мышц лица и кривошея. Появление таких симптомов может возникнуть прииспользовании в терапевтических дозах у любой возрастной группы, но чаще всего удетей и молодежи, а также после применения метоклопрамида в более высоких дозах,используемых для предотвращения рвоты, вследствие противоопухолевой химиотерапии.Дистонические реакции обычно проходят в течение 24 – 48 ч после прекращения приемаметоклопрамида.

Передозировка

Симптомы: экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, изменение сознания, егоспутанность и галлюцинации, нарушение функций сердечно-сосудистой системы сбрадикардией и остановкой сердца, повышение или понижение артериального давления,дезориентация.Симптомы сохраняются 24 ч после приема.

Лечение: в случае экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных спередозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины у детей и/илиантихолинергические антипаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой идыхательной функции в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказанные комбинации

Препарат не назначают одновременно с препаратами леводопы или стимуляторамидофаминовых рецепторов.

Комбинации, которых следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

Комбинации, которые следует учитывать при назначении метоклопрамида

Вследствие приема метоклопрамида всасывание некоторых лекарственных средств можетбыть изменено.

Антихолинергические средства и морфин усиливают угнетающее действиеметоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.Средства, угнетающие ЦНС (морфин и его производные, транквилизаторы, седативныесредства, антигистаминные средства, антидепрессанты, барбитураты и клонидин) взаимноусиливают эффект при применении с метоклопрамидом.Нейролептики повышают риск возникновения экстрапирамидных нарушений. Приемметоклопрамида совместно с антидепрессантами из группы блокаторов обратного захватасеротонина повышает риск возникновения серотонинового синдрома.Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторингконцентрации дигоксина в плазме.Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола,ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, циклоспорина (максимальнуюконцентрацию на 46 %, воздействие – на 22 %, что требует проведения мониторингаконцентрации циклоспорина), уменьшает всасывание циметидина.При введении на фоне применения мивакурония и суксаметония может увеличиватьпродолжительность миорелаксации (за счет блокады холинэстеразы). Действиеметоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.Сильные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин и пароксетин) могут усиливать действиеметоклопрамида (хотя клиническое значение этого еще не ясно).Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать смеханизмамиМетоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезии и дистонии,следовательно, влиять на зрение, а также на способность управлять транспортнымисредствами или работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдатьосторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций. 

Особые указания

В период лечения метоклопрамидом нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащиелекарственные средства.

Особенности применения в педиатрической и гериатрической практике

У подростков и молодых людей (15 – 19 лет), а также пожилых лиц повышен рисквозникновения экстрапирамидных реакций при лечении метоклопрамидом.Лечения метоклопрамидом более 5 дней следует избегать во всех случаях, кроме тех,когда предполагают, что терапевтический эффект перевешивает риск развития позднейдискинезии.

Неврологические расстройства

Экстрапирамидные нарушения чаще возникают у детей или при назначении препарата ввысоких дозах. Эти расстройства полностью обратимы и, в случае их возникновения,необходимо незамедлительно прекратить прием метоклопрамида.Для снижения риска передозировки интервал между приемами не должен быть менее 6 ч.Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию необратимой позднейдискинезии. В целях профилактики этого осложнения продолжительность лечения недолжна превышать 3 месяцев. При появлении первых симптомов поздней дискинезииприем метоклопрамида должен быть немедленно прекращен.

При приеме в сочетании снейролептиками (крайне редко – в виде монотерапии) метоклопрамид можетпровоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома. В этом случаеприем метоклопрамида также следует немедленно прекратить и начать лечение.Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.

Метгемоглобинемия

Несмотря на то, что сообщений о провоцировании метоклопрамидом эпизодовметгемоглобинемии не поступало, в случае ее развития (особенно у лиц с дефицитомНАДН-цитохром-b5-редуктазы) его прием должен быть прекращен и начато введениеметиленового синего.

Сердечно-сосудистая патология

Учитывая очень редкие сообщения о развитии серьезных сердечно-сосудистых побочныхреакций, связанных с применением метоклопрамида, особенно при внутривенномвведении, необходима особая осторожность при применении метоклопрамида у пациентовс повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе упожилых пациентов с нарушениями сердечной проводимости, электролитного балансаили брадикардией, или применяющих другие лекарственные средства, удлиняющиеинтервал QT.В связи с содержанием лактозы, лекарственное средство не рекомендуется приниматьпациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппаили глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Метоклопрамид противопоказан при беременности. Метоклопрамид проникает в грудноемолоко, поэтому при его приеме необходимо отлучать ребенка от груди.В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действияметоклопрамида на плод.

Метоклопрамид следует принимать за 30 мин до приема пищи, таблетки проглатывать неразжевывая, запивать небольшим количеством воды.Необходимый минимальный интервал между приемами должен составлять 6 ч, даже вслучае потерь лекарственного средства по причине рвоты.Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!Дозу определяют индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возрастапациента. Максимальная суточная доза не более 0,5 мг/кг массы тела.Обычная доза для взрослых по 10 мг до трех раз в день.

Дети

Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года в связи с повышенным рискомвозникновения экстрапирамидных расстройств.Для детей в возрасте 1 – 18 лет с массой тела менее 60 кг, рекомендованная дозаметоклопрамида составляет 0,1 – 0,15 мг/кг массы тела до трех раз в день. Для даннойкатегории пациентов рекомендуется использовать метоклопрамид в лекарственныхформах с возможностью обеспечения соответствующего дозирования.Детям в возрасте 15 – 18 лет: с массой тела более 60 кг препарат применяют в дозе 10 мгдо трех раз в день.

Пациенты пожилого возраста

Следует рассмотреть возможность снижения дозы у больных пожилого возраста,вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.

Нарушение функции почек

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75 %. При умеренной и тяжелойпочечной недостаточности (клиренс креатинина 15 – 60 мл/мин) дозу метоклопрамиданеобходимо уменьшить на 50 %.

Нарушение функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью дозу метоклопрамида необходимоуменьшить на 50 %.В случае необходимости применения метоклопрамида в разовой дозе менее 10 мг,рекомендуется использовать лекарственные формы с возможностью обеспечениясоответствующего дозирования.

Состав на одну таблетку

Метоклопрамида гидрохлорида моногидрат – 0,0105 г(в пересчете на безводный) – 0,0100 г

Вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,0660 г
• крахмал картофельный – 0,0200 г
• кальция стеарат – 0,0010 г
• повидон-К30 – 0,0020 г
• кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,0005 г

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.Хранить в недоступном для детей месте.