Мемантин Канон табл. п.п.о. 20мг №90

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены); повышенная чувствительность к мемантину.

Фармакологическое действиеФармакологическая группа:Деменции средство лечения.Фармакодинамика:Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции.Фармакокинетика:Всасывание: мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), обладает абсолютной биодоступностью около 100%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет от 3 до 8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.Распределение: суточная доза 20 мг создает постоянную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 ммоль) с большими индивидуальными вариациями. Объем распределения мемантина составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.Метаболизм: около 80% мемантина выводится в неизмененном виде.Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан.Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью.В исследованиях in vitro метаболизма, катализируемого цитохромом Р-450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14 С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками.Выведение: мемантин выводится из организма почками моноэкспоненциально. Период полувыведения (Т1/2) составляет 60 - 100 часов. Выводится почками.У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.ЛинейностьИсследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимостьПри применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.Побочные явленияНиже представлены нежелательные реакции, полученные как в ходе проведенных исследований, так и из спонтанных сообщений.Классификация ВОЗ частоты развития нежелательных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.Инфекционные и паразитарные заболеванияНечасто: грибковые инфекции.Частота неизвестна: кандидоз.Нарушения со стороны иммунной системыЧасто: гиперчувствительность к компонентам препарата.Частота неизвестна: аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.Нарушения со стороны психикиНечасто: галлюцинации (наблюдались, в основном, у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера).Частота неизвестна: психотические реакции, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли.Нарушения со стороны нервной системыЧасто: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия.Нечасто: нарушение походки, спутанность сознания.Очень редко: судороги.Частота неизвестна: нарушение сознания, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус.Нарушения со стороны сердцаНечасто: сердечная недостаточность.Нарушения со стороны сосудовЧасто: повышение артериального давления.Нечасто: венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияЧасто: одышка.Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаЧасто: запор.Нечасто: тошнота, рвота.Частота неизвестна: панкреатит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:Частота неизвестна: гепатит.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейЧастота неизвестна: тромбоцитопеническая пурпура.Нарушение со стороны мочеполовой системыЧастота не известна: острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо.Общие расстройстваНечасто: утомляемость, общая слабость.Лабораторные и инструментальные данные:Часто: повышение активности «печеночных» ферментов.Частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения.Особые указанияРекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.Следует избегать назначения мемантина вместе с другими антагонистами NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), так как нежелательные реакции могут возникать более часто и большей интенсивности, в основном на уровне ЦНС.Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.Влияние на способность управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельностиУ пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная доза - 20 мг/сут.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета. 1 таб. мемантина гидрохлорид 20 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 55 мг, кремния диоксид коллоидный - 5.2 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, лактозы моногидрат - 161.1 мг, магния стеарат - 1.8 мг, повидон К30 - 9.4 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай белый - 8 мг, в т.ч. гипромеллоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 2.7 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 2.7 мг, тальк - 1.6 мг, титана диоксид - 1 мг.

Условия отпуска из аптекОтпускается по рецепту.При температуре не выше 25 С в упаковке производителя.Хранить в недоступном для детей месте.