Грандапам табл. 50мг №20

Лечение психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, тревогой, вегетативными расстройствами, апатией, усталостью и подавленным настроением.

Алкогольный абстинентный синдром.

-          повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина, а также другим компонентам препарата;

-          детский возраст до 18 лет;

-          беременность;

-          период грудного вскармливания;

-          состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией;

-          декомпенсированная дыхательная недостаточность;

-          синдром обструктивного апноэ;

-          кома;

-          одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

-          дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью

Не декомпенсированная хроническая дыхательная недостаточность, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз). Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции печени или почек. Совместное применение с опиоидами.

Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам отличается от других 1,4-бензодиазепинов.

Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в том числе сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелексантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в крови (Сmax) достигается в течение 1-1,5 часов.

Распределение

Около 50% тофизопама связывается с белками крови.

Метаболизм

После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование.

Выведение

Выводится главным образом почками (около 60%) и в форме метаболитов через кишечник. Период полувыведения (Т½) составляет 6-8 часов.

Побочное действие

Нежелательные реакции приводятся ниже по классам систем органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10 000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В каждой частотной категории нежелательные реакции приводятся в порядке уменьшения их тяжести.

Для большинства нежелательных реакций отсутствуют данные для определения их частоты.

Нарушения психики:

Очень редко: спутанное сознание;

Частота неизвестна: возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита.

Нарушения со стороны нервной системы:

Бессонница, очень редко препарат может провоцировать судорожные припадки у пациентов с эпилепсией.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Угнетение дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Экзантема, скарлатиноподобная экзантема.

Нарушения со стороны костной, мышечной и соединительной ткани:

Напряжение мышц, боль в мышцах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Головная боль, кожный зуд.

Передозировка

 TOC \o "1-5" \h \z Симптомы: эффектыподавления функции центральной нервной системы (ЦНС) проявляются только послеприема высоких доз (50 - 120 мг/кг массы тела). Такие дозы могут вызвать рвоту,спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение:при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промываниежелудка. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшитьвсасывание препарата.Следует постоянно следить за основными физиологическимипараметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетениидыхания следует проводить искусственную вентиляцию легких. Введениестимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/ввведением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если этимеры не восстанавливают уровень артериального давления (АД), можно ввестидофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.

В качестве антагониста можно ввести флумазенил, однако,его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Взаимодействиес другими лекарственными препаратами

-Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, можетувеличиться при одновременном приеме с тофизопамом, поэтому одновременноеприменение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано.

- Применение тофизопама с препаратами, оказывающимиугнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии,антидепрессанты, седативные, снотворные), H1-гистаминовыхрецепторов блокаторами, антипсихотическими, усиливает их эффекты (например,седативный эффект или угнетение дыхания).

- Опиоиды. Совместное применение лекарственных средствс седативным действием, таких как бензодиазепины или подобные им препараты, такиекак тофизопам, с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы исмертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов наЦНС. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должныбыть ограничены.

- Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин,барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизмтофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови иослаблению терапевтического эффекта.

- Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол,итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит кувеличению его концентрации в плазме крови.

- Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, блокаторы«медленных» кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. β-адреноблокаторымогут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клиническогозначения.

-Дигоксин: тофизопам может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови.

-Варфарин: бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

-Дисульфирам: длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизмтофизопама.

- Антацидные средства по-разному влияют на всасываниетофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

- Пероральные контрацептивные средства могут снижатьинтенсивность метаболизма тофизопама.

-Алкоголь: тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на перцепцию.

Особыеуказания

- Необходима особая осторожность при лечении пациентовс компенсированной хронической дыхательной недостаточностью или ранееперенесших острую дыхательную недостаточность.

- Осторожность необходима при лечении пожилых пациентови лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/илипечени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательныереакции препарата.

- При сочетании тофизопама с препаратами, подавляющимифункцию ЦНС (антидепрессанты, седативные, снотворные, опиоидные аналгетики,средства общей анестезии), антигистаминными препаратами, антипсихотическими,алкоголем возможно усиление взаимных эффектов.

- Не рекомендуется применять препарат при хроническомпсихозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастаетриск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам нерекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся стревогой.

- Необходима осторожность при лечении пациентов срасстройствами личности (психопатии).

- Препарат следует применять с повышенной осторожностьюпри органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

-У пациентов с эпилепсией тофизопам может провоцировать судорожные припадки.

-Не рекомендуется применять этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Рискпри совместном применении с опиоидами

Совместноеприменение тофизопама с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания,комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применениеседативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможноприменение альтернативных методов лечения. Если принято решение ободновременном назначении тофизопама с другими седативными лекарственнымисредствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, апродолжительность лечения должна быть как можно короче. Таким пациентамнеобходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи сэтим настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц(при наличии таковых) о симптомах угнетения дыхания и седации.

ПрепаратГрандапам содержит лактозу

Каждаятаблетка препарата Грандапам содержит 92,5 мг лактозы моногидрата.Это следует учитывать пациентам, страдающим редкими наследственнымизаболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, полной лактазнойнедостаточностью и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять автотранспортоми работать с механизмами:

В период применения препарата запрещеновождение транспортных средств и/или работа со сложными механизмами, требующимиповышенной концентрации внимания.

Беременность

Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение этого препарата при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Взрослые

Обычно рекомендуемая доза: 1 – 2 таблетки от 1 до 3 раз в день (общая суточная доза от 50 до 300 мг).

При нерегулярном применении можно принять 1 – 2 таблетки.

Максимальная доза составляет 300 мг.

Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносим и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение активности и психического бодрствования.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано. Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.

Особые группы пациентов

Информация об особых группах пациентов отсутствует. Клинических исследований, изучающих эффективность и безопасность тофизопама у пожилых, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Действующее вещество: тофизопам – 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота – 1,0 мг, магния стеарат – 1,0 мг, гипромеллоза Е15 – 1,0 мг, тальк – 2,0 мг, крахмал кукурузный – 20,5 мг, лактозы моногидрат тип 200 – 92,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 – 12,0 мг.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Отпускают по рецепту.