Экселон р-р внутр 2мг/мл 50мл №1

слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (болезнь Альцгеймера, в т.ч. вероятная); слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата; пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени (поскольку применение не изучено); дети (применение препарата у детей не изучалось, поэтому, назначать не рекомендуется). С осторожностью: синдром слабости синусного узла или нарушения проводимости — синоатриальная и AV блокада (как и другие холиномиметические средства); обструкция мочевыводящих путей и судорожный синдром (холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома); бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей в анамнезе (так же как и другие холиномиметики); одновременный прием с другими холиномиметическими препаратами (принимая во внимание фармакодинамические свойства препарата Экселон®). В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае препарат Экселон® следует отменить

Ривастигмин — селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Препарат Экселон® может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера. Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата Экселон® в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинно-мозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 ч. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Показано, что активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3–6 ч. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы — по 6 мг 2 раза в сутки). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект препарата Экселон® сохранялся на протяжении 12 мес терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции. Эффективность терапии препаратом Экселон® при болезни Альцгеймера была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (10–24 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE). По данным клинических исследований, терапия препаратом Экселон® приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации и др.). Исследования показали, что эффект терапии препаратом Экселон® отмечается приблизительно на 12 нед и сохраняется в течение 6 мес терапии, при этом за контрольный период времени в группе пациентов, получавших плацебо, наблюдалось ухудшение соответствующих показателей. При деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, эффективность препарата Экселон® была продемонстрирована в плацебо-контролируемом исследовании длительностью 24 нед у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции (10–24 баллов по MMSE). У пациентов, получавших препарат Экселон®, отмечалось статистически достоверное улучшение когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), при этом у пациентов, получавших плацебо, аналогичные показатели ухудшались (различия статистически значимы).

Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств. Однако, безопасность применения препарата Экселон® при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода. Неизвестно, проникает ли препарат Экселон® в грудное молоко. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.

Внутрь, 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина. Начальная доза — по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки. Подбор дозы Начальная рекомендуемая доза — по 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум 2 нед лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3 мг (1,5 мл раствора) 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение — до 4,5 мг (2,25 мл раствора) 2 раза в сутки и далее до 6 мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки — с интервалом времени не менее 2 нед после каждого увеличения дозы. Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска 1 или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы. Поддерживающая доза — от 1,5 до 6 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне. Максимальная суточная доза — по 6 мг 2 раза в сутки. Возобновление приема препарата после перерыва Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше. У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекция режима дозирования препарата не требуется. Равные дозы препарата Экселон®, применяемые в виде капсул или в виде раствора для приема внутрь, являются взаимозаменяемыми. Рекомендации по применению раствора для приема внутрь Необходимое количество раствора следует извлекать из флакона при помощи прилагаемого к нему дозатора. Раствор можно принимать непосредственно из дозатора.

1 мл раствора для приема внутрь содержит: активное вещество - ривастигмин 2 мг (в форме гидротартата); вспомогательные вещества: натрия бензоат 1,000 мг, лимонная кислота - 7,000 мг, натрия цитрат дигидрат - 7,087 мг, краситель хинолиновый, желтый WS (Е 104) - 0,008 мг, очищенная вода до 1 мл.