Дементис таб. п.п.о. 5мг №28

Симптоматическое лечение деменции Альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести

- Индивидуальная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или производным пиперидина; - Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в состав препарата входит лактозы моногидрат); - Дети до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучалась). С осторожностью С осторожностью используют у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в том числе с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца (возможно ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений, в частности брадикардия), с повышенным риском развития язвы (язвенная болезнь в анамнезе или сопутствующая терапия нестероидными противовоспалительными препаратами), при проведении общей анестезии, при одновременном приеме с холиноблокаторами или другими ингибиторами холинэстеразы, у пациентов с судорогами и конвульсиями в анамнезе, гепатитом или другими заболеваниями печени, затруднением отхождения мочи или заболеванием почек умеренной тяжести.

Фармакологическая группа: Холинэстеразы ингибитор. Фармакодинамика Донепезил — селективный, обратимый ингибитор фермента ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. In vitro донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу — фермент, который находится в основном вне центральной нервной системы. Ингибируя холинэстеразу в головном мозге, донепезил блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу возбуждения в центральной нервной системе (ЦНС). После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы (оценивалась на модели мембран эритроцитов) составляла 63,6 и 77,3%, соответственно. Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера). Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания. Фармакокинетика Всасывание Максимальная концентрация (Сmax) донепезила в плазме достигается примерно через 3–4 часа после приема внутрь. Плазменная концентрация и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются пропорционально дозе. Период полувыведения Т1/2 составляет примерно 70 часов, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к достижению стабильной концентрации, которая достигается приблизительно в течение 3 недель после начала терапии. Равновесная концентрация донепезила в плазме и связанное с ней фармакодинамическое действие очень мало изменяется в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила. Распределение Примерно 95% донепезила связывается с белками плазмы. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-Q-десметилдонепезила нет. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. В исследованиях распределения на здоровых мужчинах-добровольцах было установлено, что после приема однократной дозы 5 мг меченного 14С-донепезила гидрохлорида, примерно 28% дозы определялось в организме через 240 часов после введения. Это указывает на то, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней. Метаболизм и выведение Донепезил выводится почками как в неизменном виде, так и в форме многочисленных метаболитов, образованных ферментами цитохрома Р450 не все из которых идентифицированы. После однократного введения дозы 5 мг меченного 14С-донепезила гидрохлорида концентрация неизмененного донепезила в плазме — 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9%, 5-О-десметил-донепезила — 7% и глюкуронида конъюгата 5‑О‑десметилдонепезила — 3%. Примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% — в неизмененном виде) и 14,5% — в кале, на основании чего был сделан вывод о том, что биотрансформация и выведение почками являются первичным путем элиминации. Отсутствуют данные, подтверждающие энтерогепатическую рециркуляцию донепезила и/или его метаболитов. Период полувыведения донепезила составляет около 70 ч. Пол, этническая принадлежность и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме. Фармакокинетика донепезила формально не исследовалась ни у здоровых пожилых, ни у пациентов с деменцией Альцгеймеровского типа или сосудистой деменцией. Однако средняя концентрация донепезила в плазме крови у этих пациентов соответствовала концентрации, определяемой у здоровых добровольцев. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные равновесные концентрации донепезила в плазме крови.

Беременность Опыт применения препарата у человека во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствует. Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта донепезила, однако, была установлена пери- и постнатальная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда лечение абсолютно необходимо. Период грудного вскармливания У крыс донепезил выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком человека, такие исследования не проводились. В случае необходимости приема препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь. Принимают вечером (перед сном), запивая достаточным количеством воды (100 мл). Взрослые / пожилые Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки (на ночь). Дозу 5 мг/сутки необходимо принимать не менее 1 месяца до достижения равновесных концентраций донепезила в плазме и оценки клинического эффекта. Через месяц при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза 10 мг. Длительность терапии определяется врачом. В случае пропуска приема очередной дозы, следующая доза принимается в обычное время (не следует принимать две дозы одновременно). В случае неоднократного пропуска приема препарата (перерыв более 1 недели) следует обратиться к лечащему врачу. Лечение должен назначать и проводить врач-специалист, имеющий опыт ведения пациентов с деменцией Альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV — Диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам четвертого пересмотра, МКБ 10 — Международная классификация болезней десятого пересмотра). Лечение может проводиться только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом, способных регулярно следить за приемом препарата. Лечение проводится до тех пор, пока существует терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения. После отмены препарата может наблюдаться постепенное снижение благоприятного эффекта лечения. Сведений о «синдроме отмены» в случае резкого прекращения приема донепезила нет. Пациенты с нарушением функции почек и печени Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, так как это состояние не влияет на клиренс донепезила. В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Дети и подростки Препарат не предназначен для лечения детей и подростков.

1 таблетка содержит:Активное вещество: Донепезила гидрохлорид (Ципла Лтд, Индия) 10,00 мг Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат 183,50 мг, крахмал кукурузный 40,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,00 мг, гидроксипропилцеллюлоза 6,00 мг, магния стеарат 0,50 мг (масса ядра таблетки 270,00 мг); оболочка (сепифильм 003 прозрачный): гипромеллоза 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 2,40 мг, макрогола стеарат 0,60 мг; оболочка (сеписперс сухой 3244 желтый): гипромеллоза 2,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая 0,40 мг, титана диоксид Е171 1,00 мг, железа оксид желтый Е172 0,20 мг (теоретическая масса 280,00 мг).