Даграблок табл. п.п.о. 120мг №28

Препарат Даграблок® показан для применения у взрослых пациентов для:− лечения хронической гиперурикемии при состояниях, сопровождающихсяотложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрическогоартрита, в т.ч., в анамнезе);− профилактики и лечения гиперурикемии у взрослых пациентов при проведениицитостатической химиотерапии гемобластозов с риском развития синдромараспада опухоли от умеренного до высокого (только для дозировки 120 мг).

Не принимайте препарат Даграблок®:

− если у Вас аллергия на фебуксостат или любые другие компоненты препарата(перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

− если у Вас печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (класс С пошкале Чайлд-Пью: 10–15 баллов);

− если у Вас почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренскреатинина < 30 мл/мин);

− если Ваш возраст менее 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности ибезопасности применения у данной группы пациентов);

− если Вы беременны или кормите ребенка грудью.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата Даграблок® проконсультируйтесь с лечащим врачом илиработником аптеки.

Перед началом приема Даграблок® сообщите врачу, если:

− если у Вас имеются или имелись серьезные сердечно-сосудистые заболевания(например, инфаркт миокарда, инсульт, нестабильная стенокардия);

− если у Вас обострилась подагра;

− если у Вас имеется или имелось заболевание почек и/или тяжелая аллергическаяреакция на аллопуринол (препарат для лечения подагры);

− если у Вас имеется или имелось заболевание печени или отклонения от нормырезультатов исследования функции печени;

− если Вы проходили лечение по причине высокого содержания мочевой кислоты,вызванного синдромом Леша-Нихана (редким наследственным заболеванием,характеризующимся повышенным синтезом мочевой кислоты в крови);

− если Вы одновременно принимаете меркаптопурин (противоопухолевыйпрепарат)/азатиоприн (иммунодепрессивный препарат) (возможно повышениеконцентрации данных веществ в плазме крови и усиление их токсичности);

− если у Вас имеются проблемы со щитовидной железой;

− если у Вас состояния после трансплантации органов (опыт примененияфебуксостата ограничен)

− если у Вас имелись тяжелые аллергические реакции (реакциигиперчувствительности) в анамнезе.

В случае появления тяжелых аллергических реакций на фоне применения препаратаДаграблок®, прекратите прием препарата.

Возможными симптомами или аллергическими реакциями являются:

− сыпь, включая тяжелые формы (такие как пузыри, узлы, зудящая и эксфолиативнаясыпь), кожный зуд,

− отек конечностей или лица,

− затрудненное дыхание,

− лихорадка и увеличение лимфоузлов,

− а также тяжелые угрожающие жизни аллергические состояния, сопровождающиесяостановкой сердца и кровообращения.

Лечащий врач может принять решение о бессрочной отмене терапии препаратомДаграблок®.

Действующим веществом препарата Даграблок® является фебуксостат, который относитсяк группе противоподагрических средств – ингибиторов ксантиноксидазы. Фебуксостатиспользуется для лечения подагры – заболевания, связанного с избыточным накоплениеммочевой кислоты (уратов) в организме.

Способ действия препарата Даграблок®

У некоторых людей в крови содержится слишком много мочевой кислоты, в связи с чемона становится нерастворимой. Вследствие этого могут образовываться кристаллы уратов,откладывающиеся в суставах и почках. Данный процесс может сопровождаться внезапнойсильной болью, покраснением, припухлостью и повышением температуры сустава(приступ подагры). При отсутствии лечения отдельные кристаллы формируют большиескопления (тофусы) в суставах и вокруг них. Эти тофусы могут разрушать сустав и кость.Эффект препарата Даграблок® основан на снижении уровня мочевой кислоты. На фонеприема препарата Даграблок® концентрация мочевой кислоты остается достаточнонизкой, что предотвращает образование кристаллов и со временем способствуетуменьшению тяжести симптомов заболевания. Если концентрация мочевой кислотыостается низкой в течение длительного времени, то размер тофусов также можетуменьшиться.Препарат Даграблок® также применяется для лечения и профилактики высокихконцентраций мочевой кислоты в крови, что может происходить в начале химиотерапиипо поводу злокачественных заболеваний крови. При введении химиотерапевтическихпрепаратов раковые клетки разрушаются, и, соответственно, повышается уровень мочевойкислоты в крови, если не приняты профилактические меры для предотвращения ееобразования.Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение через 3 дня, необходимообратиться к врачу.

Лечение хронической гиперурикемии у пациентов с сердечно-сосудистымизаболеваниями

Следует избегать применения фебуксостата у пациентов с серьезными сердечнососудистыми заболеваниями в анамнезе (например, инфаркт миокарда, инсульт илинестабильная стенокардия), за исключением случаев, когда применение препаратаДаграблок® назначено по решению врача ввиду отсутствия проведения других схемлечения вашего заболевания.В клинических исследованиях наблюдалась более высокая частота сердечно-сосудистыхосложнений на фоне применения лекарственных препаратов, содержащих фебуксостат(действующее вещество препарата Даграблок®) по сравнению с лекарственнымипрепаратами, содержащими аллопуринол. Однако в ходе дальнейших исследованийпричинно-следственная связь с применением препаратов фебуксостата и наступлениемданных событий не была установлена. Выявленными факторами риска у этих пациентовбыло наличие атеросклероза (хроническое заболевание артерий, возникающее вследствиенарушения обмена холестерина и сопровождающееся отложением холестерина в просветесосудов), инфаркта миокарда или застойной сердечной недостаточности.

Профилактика и лечение гиперурикемии у пациентов с риском развития синдрома распадаопухоли

Пациенты, получающие химиотерапию по поводу рака крови с риском развития синдромараспада опухоли от умеренного до выраженного и принимающие препарат Даграблок®,должны находиться под наблюдением кардиолога при наличии клинических показаний.

Острый приступ подагры (обострение подагры)

Применение препарата Даграблок следует начинать только после купирования острогоприступа подагры. Начало применения препарата Даграблок может спровоцироватьразвитие острого приступа подагры за счет высвобождения уратов из тканевых депо ипоследующего повышения концентрации мочевой кислоты в плазме крови. Дляпрофилактики развития приступов подагры в начале лечения препаратом Даграблокрекомендуется одновременное применение нестероидных противовоспалительныхпрепаратов (НПВП) или колхицина (препарат для профилактики и лечения приступовподагры) в течение не менее 6 месяцев.При развитии приступа подагры во время применения препарата Даграблок терапиюпрепаратом следует продолжить и одновременно проводить соответствующее для данногопациента лечение острого приступа подагры. При длительном применении препаратаДаграблок частота возникновения и тяжесть приступов подагры уменьшаются.

Отложение ксантинов

У пациентов с ускоренным образованием уратов (например, на фоне злокачественныхновообразований или при синдроме Леша-Нихана) в редких случаях возможнозначительное повышение абсолютной концентрации ксантинов в моче, что можетсопровождаться их отложением в мочевых путях. При применении фебуксостата в рамкахбазового клинического исследования при синдроме распада опухоли данного феномена ненаблюдалось. В связи с ограниченными данными, применение препарата у пациентов ссиндромом Леша-Нихана не рекомендуется.

Меркаптопурин/азатиоприн

Применение препарата Даграблок у пациентов, получающих меркаптопурин/азатиопринне рекомендуется, так как фебуксостат является ингибитором ксантиноксидазы и можетувеличить концентрацию меркаптопурина/азатиоприна в плазме крови, что в дальнейшемможет привести к тяжелым токсическим эффектам.

Изучения межлекарственноговзаимодействия данных препаратов с фебуксостатом у человека не проводились. В случаенеобходимости одновременного применения данных препаратов с фебуксостатомрекомендуется уменьшить дозу меркаптопурина/азатиоприна, при этом пациенты должнынаходиться под тщательным наблюдением врача.

Теофиллин

При одновременном применении в клиническом исследовании у здоровых добровольцевфебуксостата в дозе 80 мг один раз в сутки и разовой дозы теофиллина 400 мг неотмечалось изменений фармакокинетических показателей. Таким образом, фебуксостат вдозе 80 мг может применяться одновременно с теофиллином без риска увеличенияконцентрации теофиллина в плазме крови. Данных по одновременному применениюфебуксостата в дозе 120 мг и теофиллина нет.

Пациенты, перенесшие трансплантацию органов

Если Вы перенесли трансплантацию органов, применение препарата Даграблок® нерекомендуется в связи с отсутствием опыта применения, обязательно сообщите об этомсвоему лечащему врачу.

Аллергические реакции и реакции гиперчувствительности

Имеются редкие сообщения о возникновении кожной сыпи, потенциально опасной для6жизни, после приема препарата Даграблок® (синдром Стивенса-Джонсона), при которомна теле сначала появляются красноватые мишеневидные пятна или циркулярные очаги,часто с центральным пузырем. Также при этом могут развиться язвы в полости рта,глотке, в носу, на половых органах и конъюнктивит (покраснение и опухание глаз).Прогрессирование сыпи может происходить с распространением пузырей или отслоениемкожи.В случае развития синдрома Стивенса-Джонсона после приема фебуксостата, приемпрепарата Даграблок® возобновлять нельзя. В случае развития сыпи иливышеперечисленных кожных симптомов, следует немедленно обратиться к врачу исообщить ему о том, что Вы принимаете данный препарат.

Нарушения со стороны печени

Во время комбинированных клинических исследований фазы 3 у пациентов, у 5%пациентов, получавших фебуксостат, наблюдались легкие нарушения функции печени.Рекомендуется проверить функцию печени до начала терапии фебуксостатом и впоследующем периодически контролировать функцию печени под наблюдением Вашеголечащего врача.

Нарушения со стороны щитовидной железы

Если у Вас имеется заболевание щитовидной железы необходимо сообщить об этом врачуи регулярно контролировать уровень тиреотропного гормона в крови.

Дети и подростки

Препарат Даграблок® не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет, таккак эффективность и безопасность при применении препарата у детей и подростков до 18лет не установлены.

Другие препараты и препарат Даграблок®

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можетеначать принимать какие-либо другие препараты.Особенно важно сообщать о препаратах, содержащих приведенные ниже вещества,которые могут взаимодействовать с препаратом Даграблок® – в этом случае врач можетпринять необходимые меры:

• Меркаптопурин (используется для лечения злокачественных новообразований)/азатиоприн (используется для снижения иммунного ответа);• Цитостатики (используются для лечения злокачественных новообразований);

• Росиглитазон (используется для лечения сахарного диабета)/субстраты CYP2C8;7

• Теофиллин (используется для лечения бронхиальной астмы);

• Напроксен (используется для лечения мигреней) и другие ингибиторыглюкуронизации;

• Так называемые индукторы глюкуронизации;

• Колхицин (используется для профилактики и лечения приступовподагры)/индометацин (обезболивающее средство, НПВП)/гидрохлоротиазид(используется для лечения отеков)/варфарин (используют для профилактикитромбозов);

• Дезипрамин (используется для лечения депрессии)/субстраты изоферментаCYP2D6;

• Антациды (используются для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки).

Если Вы не уверены в том, что принимаете что-то из перечисленного,проконсультируйтесь у лечащего врача.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

При применении препарата Даграблок® возможно появление сонливости,головокружение, нечеткости зрения, парестезии (нарушения чувствительности, такие какчувство онемения или покалывания). В случае возникновения перечисленных симптомовследует воздержаться от управления транспортными средствами или работы смеханизмами.

Препарат Даграблок® содержит лактозу  (вид сахара). Если у Вас непереносимостьнекоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственногопрепарата.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Даграблок® может вызыватьнежелательные реакции, однако они возникают не у всех.Прекратите прием препарата Даграблок® и немедленно обратитесь к врачу, если уВас появятся любые признаки перечисленных ниже нежелательных реакций – Вамможет потребоваться медицинская помощь:

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

− тяжелые аллергические реакции (анафилактические реакции), признаками которыхмогут быть бледность, снижение артериального давления, похолоданиеконечностей, угнетение сознания;

− тяжелые кожные реакции, которые могут сопровождаться появлением сыпи в видепузырей, повышенной температурой тела, шелушением и отслоением кожи(токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона,лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами, тяжелыеформы генерализованной сыпи, эксфолиативная сыпь),

− ангионевротический отек, признаки которого включают отек губ, языка, глотки,затруднения дыхания или кашель,

− разрушение мышечной ткани (рабдомиолиз), признаками которого могут быть больв мышцах и потемнение мочи.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут возникать при приемепрепарата Даграблок

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

− приступы подагры,

− головная боль,

− диарея (чаще встречалась при одновременном применении с колхицином (препаратдля профилактики и лечения приступов подагры)),

− тошнота,

− нарушение функции печени,− сыпь (включая различные виды сыпи, см. ниже в разделах «Нечасто» и «Редко»),

− отеки.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

− повышение концентрации тиреотропного гормона (ТТГ) в плазме крови,

− сахарный диабет,

− повышение содержания липидов в крови человека (гиперлипидемия),

− снижение аппетита,

− увеличение массы тела,

− снижение полового влечения (либидо),

− бессонница,

− головокружение,

− расстройство чувствительности (парестезия),

− снижение мышечной силы одной половины тела (гемипарез),

− сонливость,

− изменение вкусового восприятия,

− понижение чувствительности (гипостезия),

− ослабление обоняния (гипосмия),

− разновидность аритмии сердца (фибрилляция предсердий),

− ощущение сердцебиения,

− изменения на электрокардиограмме (ЭКГ),

− повышение артериального давления,

− «приливы» крови к лицу,

− ощущение жара,

− чувство нехватки воздуха (диспноэ),

− бронхит,

− инфекции верхних дыхательных путей,

− кашель,

− боль в животе,

− вздутие живота,

− состояние, при котором возникает отрыжка кислым содержимым желудка(гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь),

− рвота,

− сухость слизистой оболочки полости рта,

− нарушения пищеварения (диспептические явления),

− запор,

− учащенный стул,

− метеоризм,

− дискомфорт в животе,

− образование камней в желчном пузыре (холелитиаз),

− заболевание кожи (дерматит),

− крапивница,

− кожный зуд,

− изменение цвета кожи,

− кожные поражения,

− точечные кровоизлияния в коже и слизистых оболочках (петехии),

− пятнистая (макулярная) сыпь,

− пятнисто-узелковая (макуло-папулезная) сыпь,

− узелковая (папулезная) сыпь,

− боли в суставе (артралгия),

− воспаление суставов (артрит),

− боли в мышцах (миалгия),

− скелетно-мышечная боль,

− мышечная слабость,

− спазм мышц,

− мышечное напряжение,

− воспаление суставной сумки (бурсит),

− почечная недостаточность,

− образование камней в почках (нефролитиаз),

− кровь в моче (гематурия),

− частое мочеиспускание (поллакиурия),

− обнаружение белка в анализе мочи (протеинурия),

− эректильная дисфункция,

− повышенная утомляемость,

− боль в грудной клетке,

− чувство дискомфорта в области грудной клетки,

− повышение активности амилазы в плазме крови,

снижение количества тромбоцитов,

− снижение количества лейкоцитов,

− снижение количества лимфоцитов,

− повышение концентрации креатина и креатинина в плазме крови,

− снижение гемоглобина,

− повышение концентрации мочевины в плазме крови,

− повышение концентрации триглицеридов в плазме крови,

− повышение концентрации холестерина в плазме крови,

− снижение гематокрита,

− повышение активности лактатдегидрогеназы в плазме крови,

− повышение содержания калия в плазме крови.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

− дефицит всех клеток крови (панцитопения),

− снижение содержания тромбоцитов (тромбоцитопения),

− снижение содержания гранулоцитов (агранулоцитоз),

− аллергические реакции (реакции гиперчувствительности),

− снижение массы тела,

− повышение аппетита,

− отсутствие аппетита (анорексия),

− нервозность,

− нечеткость зрения,

− шум в ушах,

− панкреатит,

− язвенный стоматит,

− гепатит,

− желтуха,

− поражение печени,

− покраснение кожи (эритема),

− различные виды сыпи (фолликулярная сыпь, везикулярная сыпь, пустулярная сыпь,зудящая сыпь*, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь),

− патологическое частичное или полное выпадение волос (алопеция),

− повышенная потливость (гипергидроз),

− скованность суставов,

− скованность мышц,

− хроническое заболевание почек (тубулоинтерстициальный нефрит),

− неудержимые (императивные) позывы на мочеиспускание,

− жажда,

− повышение концентрации глюкозы в плазме крови, удлинение активированногочастичного тромбопластинового времени,

− снижение количества эритроцитов,

− повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови,

− повышение концентрации креатинфосфокиназы в плазме крови,

− внезапная сердечная смерть.

Описание отдельных нежелательных реакций

В период пострегистрационного применения имели место редкие сообщения овозникновении серьезных нежелательных реакций гиперчувствительности нафебуксостат, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз, анафилактические реакции и шок (тяжелые кожные реакциигиперчувствительности).

Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальныйнекролиз характеризуются возникновением прогрессирующей кожной сыпи в сочетании сбуллезным поражением (образование пузырей) кожи или слизистых, а такжераздражением глаз. Реакции гиперчувствительности на фебуксостат могут такжепроявляться следующими симптомами: кожные реакции, характеризующиесяинфильтративными макуло-папулезными высыпаниями, генерализованная илиэксфолиативная сыпь, а также кожные поражения, отек лица, лихорадка, нарушения состороны органов кроветворения, такие как тромбоцитопения и эозинофилия, а такжевовлечение одного или нескольких органов (печени и почек, включаятубулоинтерстициальный нефрит).Приступы подагры обычно наблюдаются вскоре после начала применения препаратаДаграблок и в течение первых месяцев терапии. В последующем частота приступовснижается. Рекомендуется проводить профилактику развития острых приступов подагры

Синдром распада опухоли

У пациентов, получавших химиотерапию по поводу гемобластозов (опухолевыхзаболеваний кроветворной и лимфатической ткани) и имеющих риск развития синдромараспада опухоли от умеренного до высокого, наблюдались блокада левой ножки пучкаГиса (неполное или полное нарушение прохождения электрического импульса по пучкамклеток проводящей системы сердца), синусовая тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений) и геморрагии (кровотечения).

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируетебеременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащимврачом или работником аптеки.В связи с недостаточностью данных потенциальный риск неблагоприятного воздействияфебуксостата на плод не известен, поэтому применение препарата Даграблок® во времябеременности противопоказано. Имеется ограниченный опыт применения фебуксостатаво время беременности, в ходе которого неблагоприятного воздействия на течениебеременности и состояние плода/новорожденного отмечено не было.Нет данных о том, проникает ли фебуксостат в грудное молоко, поэтому нельзяисключить риска для грудных детей. В связи с этим применение фебуксостатапротивопоказано в период грудного вскармливания.

Всегда принимайте препарат Даграблок® в полном соответствии с рекомендациямилечащего врача или работника аптеки.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащимврачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

ПодаграРекомендованная начальная доза препарата Даграблок® составляет 80 мг один раз в суткинезависимо от приема пищи. В случае если концентрация мочевой кислоты в плазмекрови превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) через 2–4 недели лечения, доза препарата можетбыть увеличена до 120 мг один раз в сутки.Снижение концентрации мочевой кислоты в плазме крови на фоне применения препаратаДаграблок происходит достаточно быстро, в связи с чем, контроль концентрациимочевой кислоты можно проводить через две недели от начала приема препарата. Цельюлечения является снижение и поддерживание концентрации мочевой кислоты в плазмекрови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).Профилактика развития острых приступов подагры рекомендуется в течение не менее 6месяцев.

Синдром распада опухоли

Рекомендованная начальная доза препарата Даграблок® составляет 120 мг один раз всутки независимо от приема пищи. Препарат Даграблок следует начинать принимать задва дня до начала цитотоксической химиотерапии. Длительность применения препаратаДаграблок должна составлять не менее 7 дней. Однако продолжительность терапииможет быть увеличена до 9 дней в зависимости от длительности курса химиотерапии иклинической оценки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возрастаКоррекции дозы препарата Даграблок не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс A по шкалеЧайлд-Пью (5–6 баллов)) рекомендованная доза препарата Даграблок составляет 80 мг1 раз в сутки. Опыт применения фебуксостата у пациентов с печеночнойнедостаточностью средней степени тяжести ограничен.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекциидозы не требуется.У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина< 30 мл/мин) эффективность и безопасность препарата изучены недостаточно, в связи счем, применение препарата Даграблок у таких пациентов противопоказано.

Путь и способ введения

Внутрь.

Препарат Даграблок принимают внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.

Продолжительность терапии

Продолжительность лечения определит Ваш лечащий врач.

Если Вы приняли препарата Даграблок® больше, чем следовало

Если Вы случайно приняли препарата Даграблок® больше, чем назначенная доза,необходимо немедленно проинформировать Вашего лечащего врача или обратиться вближайшее отделение неотложной помощи.При передозировке препарата показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Если Вы забыли принять препарат Даграблок®

Если Вы пропустили прием дозы, примите её, как только Вы об этом вспомните. Если Выоб этом не вспомните до времени приема следующей дозы препарата, пропуститезабытую дозу и вернитесь к Вашему обычному графику приема. Не принимайте двойнуюдозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную.Если Вы прекратили прием препарата Даграблок®Не прекращайте прием препарата Даграблок® без предварительной консультации сврачом, даже если Вы чувствуете себя значительно лучше. Прекращение лечения может сопровождаться повышением концентрации мочевой кислоты и усугублением симптомовзаболевания за счет образования новых кристаллов уратов в суставах и вокруг них, и впочках.При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к врачу или работникуаптеки.

Даграблок, 120 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 120 мг фебуксостата

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются целлюлозамикрокристаллическая (тип 101), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактозымоногидрат, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза,магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный;пленочная оболочка Опадрай II желтый 85F42129: поливиниловый спирт (Е1203), титанадиоксид (Е171), макрогол 3350 (Е1521), тальк (Е533b), краситель железа оксид желтый(Е172).

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидетьего.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного наблистере или картонной пачке препарата после «Годен до:».Датой истечения срока годности является последний день месяца.

Препарат Даграблок® следует хранить при температуре не выше 25 °C.Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следуетутилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти мерыпозволят защитить окружающую среду.