L-тироксин Реневал таб. 50мкг №56

Препарат L-тироксин Реневал показан к применению у взрослых и детей в возрастеот 0 до 18 лет.

• Гипотиреоз;
• эутиреоидный зоб;
• в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба послеоперативных вмешательств на щитовидной железе;
• в качестве супрессивной и заместительной терапии при злокачественныхновообразованиях щитовидной железы, в основном после оперативного лечения;
• диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состоянияантитиреоидными средствами (в виде комбинированной или монотерапии);
• в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

• Гиперчувствительность к левотироксину натрия или к любому из вспомогательныхвеществ, входящих в состав препарата;
• нелеченный тиреотоксикоз;
• нелеченая гипофизарная недостаточность;
• нелеченая недостаточность надпочечников;
• применение в период беременности в комбинации с антитиреоидными средствами.

Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда,острого миокардита, острого панкардита.Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентамс редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы,дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Левотироксин натрия следует назначать с осторожностью при заболеванияхсердечно-сосудистой системы: ишемическая болезнь сердца (атеросклероз, стенокардия,инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии; при сахарномдиабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции(может потребоваться коррекция дозы); у пациентов с предрасположенностью кпсихотическим реакциям.

Фармакотерапевтическая группа: препараты для лечения заболеваний щитовиднойжелезы; гормоны щитовидной железы.

Фармакодинамика

Левотироксин натрия является синтетическим левовращающим изомером тироксина, посвоему действию идентичному тироксину, синтезируемому щитовидной железойчеловека. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и переходав клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ.В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен.В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде,стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональнуюактивность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы.В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамусаи тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза.Терапевтический эффект наблюдается через 7–12 дней, в течение этого же временисохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозепроявляется через 3–5 суток. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение3–6 месяцев.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделетонкого кишечника. Всасывается до 80 % принятой дозы левотироксина натрия. Приемпищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Максимальная концентрация всыворотке крови достигается примерно через 5–6 часов после приема внутрь.

Распределение

После всасывания более 99 % препарата связывается с белками сыворотки(тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином иальбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80 %левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов.

Метаболизм

Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головноммозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированиюи декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Период полувыведения препарата составляет 6–7 дней. При тиреотоксикозепериод полувыведения укорачивается до 3–4 дней, а при гипотиреозе удлиняетсядо 9–10 дней. Расчетный объем распределения составляет 10–12 л. Метаболическийклиренс составляет около 1,2 л плазмы крови в сутки.

Выведение

Метаболиты выводятся почками и через кишечник.

Побочное действие

При правильном применении левотироксина натрия под контролем врача побочныеэффекты не наблюдаются. Были зарегистрированы случаи аллергических реакций в видеангионевротического отека.Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывногомониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые изуказанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любыедругие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы

При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обменавеществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки,если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия, или еслидоза препарата с момента начала терапии повышается слишком быстро. Симптомы,характерные для гипертиреоза: сердечные аритмии, тахикардия, сердцебиение,стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания, гиперемия(особенно лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественнаявнутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижениемассы тела, диарея.Передозировка левотироксина натрия может привести к появлению симптомов острогопсихоза, особенно у пациентов с предрасположенностью к психотическим расстройствам.Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности упациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течениемногих лет. У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случаивозникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости.

Лечение

В зависимости от выраженности симптомов, врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначениебета-адреноблокаторов. При приеме предельно высоких доз может быть назначенплазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать состорожностью с более низкой дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привестик усилению действия антидепрессантов.Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), атакже алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрияза счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натриянеобходимо применять за 4–5 часов до приема указанных препаратов.При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой,тамоксифеном, возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания сбелками плазмы.Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказыватьвлияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторингконцентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозулевотироксина натрия.Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствиевытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести кповышению концентрации свободного Т4 и Т3. С другой стороны, фенитоин повышаетинтенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательныймониторинг концентрации тиреоидных гормонов.Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективностигипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрацииглюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовиднойжелезы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следуетскорректировать.Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина)путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развитиякровотечения, например, кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметровкоагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. Принеобходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать.Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другиепрепараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, чтоприводит к повышению концентрации фракции свободного Т4.Орлистат: при одновременном приеме орлистата и левотиркосина натрия может развитьсягипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может бытьснижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия.Севеламер может уменьшать всасывания левотироксина натрия.Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижатьэффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курсасопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг измененияфункции щитовидной железы у пациентов, при необходимости дозу левотироксинанатрия корректируют.Лекарственные препараты, содержащие соли алюминия, железа и кальция:алюминийсодержащие лекарственные препараты (антациды, сукральфат) в литературеописаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтомуприем левотироксина натрия рекомендуется осуществлять, по меньшей мере, за 2 часа доприменения данных лекарственных препаратов. Данная рекомендация относится кприменению лекарственных препаратов, содержащих соли железа и кальция.Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускоритьзакрытие эпифизарных зон роста.Пропилтиоурацил, глюкокортикостероиды, бета-симпатолитики, йодсодержащиеконтрастные препараты и амиодарон ингибируют периферическое превращение Т4 в Т3.Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождатьсяразвитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особенно внимание следует уделятьузловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии.Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия иповышают концентрацию ТТГ в сыворотке.Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например,барбитураты, карбамазепин) могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия.У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин впостменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастатьпотребность в левотироксине натрия.Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению всасыванию вкишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы,особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою.Ингибиторы протонной помпы могут уменьшать всасывание левотироксина натрия из-заповышения значения рН желудочного сока. Необходимо проведение регулярногоклинического и лабораторного мониторинга с возможным увеличением дозы гормоновщитовидной железы.

Особые указания

Тиреоидные гормоны не следует назначать для снижения массы тела. У пациентов сэутиреозом лечение левотироксином не приводит к снижению веса.Высокие дозы левотироксина натрия могут вызывать развитие серьезных и опасных дляжизни нежелательных реакций, в частности в сочетании с некоторыми лекарственнымисредствами для снижения массы тела, особенно с симпатомиметическими аминами.До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или до выполнениятеста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующихзаболеваний или патологических состояний: острой коронарной недостаточности,стенокардии, атеросклероза, артериальной гипертензии, гипофизарной илинадпочечниковой недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовиднойжелезы следует исключить или провести лечение функциональной автономиищитовидной железы.У пациентов с риском развития психотических расстройств рекомендуется начинатьтерапию с низкой дозы левотироксина натрия с последующим медленным ее увеличениемв начале терапии. Рекомендуется наблюдение за пациентами. В случае обнаруженияпризнаков психотических расстройств, принимаемая доза левотироксина натрия должнабыть скорректирована. Необходимо исключить возможность развития даженезначительного вызванного лекарственного средствами гипертиреоза у пациентов скоронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями.Поэтому в этих случаях необходим регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы необходимовыяснить этиологию вторичного гипотиреоза. В случае необходимости при наличиикомпенсированной надпочечниковой недостаточности следует начинать проведениесоответствующей заместительной терапии.При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до началатерапии рекомендуется выполнение теста стимуляции тиреотропин-рилизинг гормона(ТРГ-теста) или супрессивной сцинтиграфии.У недоношенных новорожденных с очень низкой массой тела при рождении, в началетерапии левотироксином натрия следует проводить контроль гемодинамическихпараметров, потому что незрелость функции надпочечников может привести к сосудистойнедостаточности.У женщин в постменопаузе с гипотиреозом и повышенным риском остеопороза, следуетизбегать концентрации левотироксина натрия в плазме крови, превышающейфизиологические значения, для чего требуется проведение тщательного контроляфункции щитовидной железы.Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличии метаболическихнарушений, сопровождающихся гипертиреозом. Исключением является сопутствующееприменение во время лекарственной терапии гипертиреоза антитиреоиднымипрепаратами.Если требуется перевод пациента на другой препарат левотироксина натрия, из-запотенциального риска нарушения баланса гормонов щитовидной железы в течениепереходного периода необходимо проведение тщательного клинического обследования,которое может включать лабораторные анализы.Некоторым пациентам может потребоваться корректировка дозы.При одновременном применении орлистата и левотироксина натрия может развитьсягипотиреоз и/или наблюдаться ухудшение контроль гипофункции щитовидной железы(смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пациенты,принимающие левотироксин натрия, должны проконсультироваться с врачом до началаприменения орлистата, так как, возможно, потребуется принимать орлистат илевотироксин натрия в разное время суток и коррекция дозы левотироксина натрия. Вдальнейшем рекомендуется мониторинг функции щитовидной железы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследования влияния левотироксина натрия на способность управлять транспортнымисредствами и механизмами не проводились. Тем не менее, так как левотироксин натрияидентичен природному тиреоидному гормону, влияния на способность управлятьтранспортными средствами и механизмами не ожидается

В период беременности и особенно в период грудного вскармливания лечениетиреоидными гормонами следует проводить последовательно. В период беременностиможет потребоваться увеличение дозы препарата. Так как повышение концентрации ТТГв плазме крови может наблюдаться уже с 4-й недели беременности, беременным,получающим терапию левотироксином натрия, следует определять концентрацию ТТГ вплазме крови в течение каждого триместра, чтобы убедиться, что она находится впределах рекомендуемого для данного триместра диапазона. Повышение концентрацииТТГ в плазме крови следует корректировать увеличением дозы левотироксина натрия.Поскольку концентрация ТТГ в послеродовом периоде аналогична ее значением добеременности, сразу же после родов женщина должна быть переведена на дозулевотироксина натрия, которую она получала до наступления беременности. Через6–8 недель после родов следует определить концентрацию ТТГ в плазме крови.

В период беременности необходимо воздержаться от проведения диагностических тестовна подавление функции щитовидной железы, так как применение радиоактивных веществу беременных женщин противопоказано. Нет данных о возникновении тератогенного ифетотоксического действия у человека при приеме левотироксина натрия врекомендуемых терапевтических дозах. Прием препарата в период беременности вчрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие.Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными средствамипротивопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение дозантитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие отлевотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развитьсягипотиреоз.

Период грудного вскармливания

Левотироксин натрия проникает в грудное молоко в период грудного вскармливания.Однако при применении левотироксина натрия в рекомендованных терапевтических дозахконцентрация тиреоидных гормонов в грудном молоке не достигает уровня, способноговызывать гипотиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка.

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний, клиническогосостояния пациента и данных лабораторного обследования.Суточную дозу препарата L-тироксин Реневал принимают внутрь утром натощак, покрайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количествомжидкости (полстакана воды) и не разжевывая.

При проведении заместительной терапии гипотиреоза у пациентов моложе 55 лет приотсутствии сердечно-сосудистых заболеваний левотироксин натрия назначают всуточной дозе 1,6–1,8 мкг на 1 кг массы тела; у пациентов старше 55 лет или ссердечно-сосудистыми заболеваниями – 0,9 мкг на 1 кг массы тела.

Пациенты без сердечно-сосудистыхзаболеваний моложе 55 лет

Начальная доза:

• женщины – 75–100 мкг/сутки;
• мужчины – 100–150 мкг/сутки.

Пациенты с сердечно-сосудистымизаболеваниями или старше 55 лет

• Начальная доза – 25 мкг в день
• Увеличивать по 25 мкг с интервалом2 месяца до нормализации показателя ТТГ вкрови
• При появлении или ухудшениисимптомов со стороны сердечно-сосудистойсистемы провести коррекцию терапиисердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендуемые дозы тироксина для лечения врожденного гипотиреоза

Состав на одну таблетку

Действующее вещество: левотироксин натрия – 25,000 мкг, 50,000 мкг, 100,000 мкг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин,кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковкав пачке).Хранить в недоступном для детей месте.