Детралекс таб. п.п.о. 500мг №60

Детралекс показан к применению у взрослых для терапии симптомов хронических заболеваний вен (устранения и облегчения симптомов).

• Терапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности:
  − боль;
  − судороги нижних конечностей;
  − ощущение тяжести и распирания в ногах;
  − «усталость» ног.
• Терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности:
  − отеки нижних конечностей;
  − трофические изменения кожи и подкожной клетчатки;
  − венозные трофические язвы.
• Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.

Гиперчувствительность.

Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: ангиопротекторы; капилляростабилизирующие средства; биофлавоноиды.

Механизм действия
Детралекс обладает венотонизирующим и ангиопротективным свойствами.
Препарат уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность. Результаты клинических исследований подтверждают фармакологическую активность препарата в отношении показателей венозной гемодинамики.
Фармакодинамические эффекты
Статистически достоверный дозозависимый эффект был продемонстрирован для следующих венозных плетизмографических параметров: венозной емкости, венозной растяжимости и времени венозного опорожнения. Оптимальное соотношение «дозаэффект» наблюдается при приеме 2 таблеток.
Детралекс повышает венозный тонус: методом венозной окклюзионной плетизмографии было показано уменьшение времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции, после лечения препаратом Детралекс отмечается статистически значимое повышение резистентности капилляров по сравнению с плацебо, при оценке методом ангиостереометрии.
Доказана терапевтическая эффективность препарата Детралекс в лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также в лечении геморроя. 

Фармакокинетические свойства
Исследования проводились после перорального приема лекарственного препарата с 14Смеченым диосмином и после однократного перорального приема препарата Детралекс 500 мг здоровыми добровольцами.
Абсорбция
После однократного перорального приема 14C-меченого диосмина показатель всасывания, рассчитанный на основе общего выведения с мочой, составил 58 %.
Распределение
Максимальные концентрации очищенной микронизированной флавоноидной фракции после однократного перорального приема Детралекс 500 мг в плазме достигаются в течение 12 ч (в диапазоне от 8 до 24 ч).
Биотрансформация
Препарат подвергается активному метаболизму, что подтверждается присутствием в моче феноловых кислот.
Диосмин метаболизируется до агликона диосметина, который в дальнейшем превращается в энтероцитах в циркулирующие производные глюкуроновой кислоты и различные фенольные кислоты, включая гиппуриновую кислоту.
Элиминация
В первые 24 часа после однократного перорального приема выведение происходит главным образом с мочой, при этом за указанный период выводится 31 % от принятой пероральной дозы. При полном выведении препарата 109 ± 23 %, 58 ± 20 % от принятой дозы выводится с мочой, а 51 ± 24 % от принятой дозы выводится с калом (основная часть препарата, выделяемая с калом, выводится через 24 часа).
По результатам измерения концентрации диосметина в плазме крови после однократного перорального приема препарата Детралекс 500 мг, период его полувыведения составляет приблизительно 11 часов.

Данные доклинической безопасности
При однократном и многократном пероральном введении препарата мышам, крысам и обезьянам в высоких дозах не было отмечено токсического или летального действия, а также
не было выявлено поведенческих, биологических, анатомических или гистологических нарушений. В исследованиях на крысах и кроликах эмбриотоксические или тератогенные эффекты не отмечались. Препарат не оказывает влияния на фертильность. В исследованиях in vitro и in vivo не было выявлено мутагенного потенциала. 

Нежелательные реакции
Резюме профиля безопасности
Побочные эффекты препарата Детралекс, наблюдаемые в ходе клинических исследований, были легкой степени выраженности. Преимущественно отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, диспепсия, тошнота, рвота).
Табличное резюме нежелательных реакций
Сообщалось о следующих нежелательных реакциях или явлениях, приведенных по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным). 

Частота встречаемости - Нежелательная реакция
Нарушения со стороны нервной системы - Редко: Головокружение, головная боль, общее недомогание
Желудочно-кишечные нарушения - Часто: Диарея, диспепсия, тошнота, рвота, - Нечасто: Колит, - Частота неизвестна*: Боль в животе
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Редко: Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, - Частота неизвестна*: Изолированный отек лица, губ, век, - В исключительных случаях
ангионевротический отек
*Опыт пострегистрационного применения 

Передозировка
Симптомы
Данные о случаях передозировки препарата Детралекс ограничены. Наиболее частыми нежелательными реакциями в случаях передозировки были желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, боль в животе) и кожные реакции (зуд, сыпь).
Лечение
Помощь при передозировке должна заключаться в устранении клинических симптомов.

Особые указания и меры предосторожности при применении
При лечении геморроя назначение препарата Детралекс не заменяет специфического лечения других заболеваний прямой кишки и анального канала. При самостоятельном применении препарата не превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы. В том случае, если симптомы геморроя сохраняются после рекомендуемого курса терапии, следует пройти осмотр у проктолога, который подберет дальнейшую терапию.
При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием терапии с дополнительными лечебно-профилактическими мероприятиями/здоровым (сбалансированным) образом жизни: желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также рекомендуется снижение избыточной массы тела. Пешие прогулки и, в некоторых случаях, ношение специальных чулок, способствует улучшению циркуляции крови.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Исследования взаимодействия не проводились. До настоящего времени не сообщалось о клинически значимых лекарственных взаимодействиях во время пострегистрационного применения препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Клинических исследований по изучению влияния лекарственного препарата Детралекс на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие высокой скорости психических и физических реакций, не проводилось. Однако на основании доступных данных по безопасности, можно сделать вывод, что Детралекс не влияет (не имеет значимого влияния) на эти процессы.

Беременность
Данные о применении очищенной микронизированной флавоноидной фракции у беременных женщин отсутствуют или ограничены.
Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности.
В качестве предупредительной меры предпочтительно не применять препарат Детралекс во время беременности.

Лактация
Неизвестно, проникает ли очищенная микронизированная флавоноидная фракция (метаболиты) в грудное молоко человека.
Не исключен риск для новорожденных и детей грудного возраста. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии препаратом Детралекс, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. 

Режим дозирования
Рекомендуемая доза при венозно-лимфатической недостаточности – 2 таблетки в сутки, за один или два приема (утром, днем и/или вечером), во время приема пищи.
Продолжительность курса лечения может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов курс лечения может быть повторен.
Рекомендуемая доза при остром геморрое – 6 таблеток в сутки (3 таблетки утром, 3 таблетки вечером) в течение 4 дней, затем по 4 таблетки в сутки (2 таблетки утром, 2 таблетки вечером) в течение последующих 3 дней, во время приема пищи.
Рекомендуемая доза при хроническом геморрое – 2 таблетки в сутки, во время приема пищи.

Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Детралекс у детей младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Действующее вещество: очищенная микронизированная флавоноидная фракция (диосмин + флавоноиды в пересчете на гесперидин).

Вспомогательные вещества: вода очищенная, желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк.

Оболочка пленочная: макрогол 6000, натрия лаурилсульфат, премикс для пленочной оболочки оранжево-розового цвета, состоящий из: глицерол, магния стеарат, макрогол 6000, гипромеллоза, краситель железа оксид красный, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

Хранить при температуре не выше 30 °C.