Эспа-Бастин табл. п.п.о. 10мг №10

- аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);

- крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 12 лет;

- тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 20 мг).

С осторожностью

- пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ;

- пациенты с гипокалиемией;

- пациенты с почечной недостаточностью;

- пациенты с легкой и умеренной степень печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 20 мг);

- тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 10 мг);

- при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином, рифампицином из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Фармакотерапевтическая группа

противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакодинамика

Н1-гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. После однократного приема внутрь антигистаминное действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 48 ч. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Ш-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гемато-энцефалический барьер. Не отмечено влияние препарата на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1 -3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95 %.

Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66 % препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость слизистой оболочки полости рта; редко: тошнота, боль в животе, диспепсия; очень редко: рвота.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: сонливость, головная боль;

очень редко: нервозность, бессонница, головокружение, парестезии, дизестезия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: гепатит, холестаз, изменения лабораторных показателей (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина). Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия, ангионевротический отек).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: тахикардия, пальпитация.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: крапивница, сыпь, дерматит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко: менструальные расстройства.

Общие и местные реакции:

очень редко: отеки, астенический синдром

Передозировка

При приеме до 100 мг эбастина в день клинически значимых симптомов передозировки не наблюдается.

Специфический антидот не выявлен.

Лечение: промывание желудка, контроль жизненно-важных функций организма, включая ЭКГ-мониторирование, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эбастина с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ. Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином.

Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Эбастин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены эбастина.

Следует соблюдать осторожность при приеме эбастина пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 20 мг).

Следует соблюдать осторожность при приеме эбастина пациентами с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 10 мг). Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению транспортными средствами и механизмами.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность

Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Применение эбастина во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Кормящим мамам противопоказан эбастин, поскольку неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагает выделения эбастина с грудным молоком. При необходимости применения эбастина в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Эспа-Бастин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат Эспа-Бастин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.

Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Эспа-Бастин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Ядро таблетки:

Активное вещество: эбастин -10,00 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 85,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1,00 мг, магния стеарат - 0,50 мг;

Пленочная оболочка Опадрай Y-1-7000 белый, состоящая из: гипромеллоза-5сР - 4,69 мг, титана диоксид - 2,34 мг, макрогол 400 - 0,47 мг

Температура хранения от 2℃ до 25℃.

Условия отпуска: без рецепта.