Эритромицин-ЛекТ таб. кш/раств п.п.о 250мг №20

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами: дифтерия (в том числе бактерионосительство), трахома, бруцеллез, легионеллез (болезнь легионеров), эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); коклюш (в том числе профилактика); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в том числе юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III степени, трофические язвы), инфекции слизистой оболочки глаз. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца). Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом. Мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.

Гиперчувствительность к эритромицину и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный прием терфенадина, астемизола, пимозида, цизаприда, период лактации, детский возраст до 14 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Аритмии (в анамнезе), увеличение продолжительности желудочкового комплекса на электрокардиограмме (удлинение интервала QТ), желтуха (в анамнезе), печёночная и/или почечная недостаточность, применение при беременности. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-макролид.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие. К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, к умеренно чувствительным – 1-6 мг/л, к устойчивым – более 6 мг/л. Широкий спектр антимикробного действия эритромицина включает: грамположительные микроорганизмы: Staphylососcus sрр., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylососсus аureus (кроме штаммов, резистентных к метициллину MRSA); Streptососсus sрр. (в т.ч. Streptососсus pneumoniae, Streptососсus руоgеnеs, Streptососсus sрр.группы viridans): Васillus аnthracis, Соrуnеbасterium diphtheriae, Соrуnеbасterium minutissimum, Listeria monocetogenes; грамотрицательные микроорганизмы: Воrdetella реrtussis, Campylobacter jejuni, Legionеllа sрр (в т.ч. Legionellа рnеumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis,eisseria gonorrhoeae; и другие микроорганизмы: Мусорlаsmа sрр. (в т.ч. Neisstria gоnоrrhоеае, Наеmophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть устойчивы к эритромицину, но чувствительны к другим макролидным антибиотикам); другие микроорганизмы: Chlamydia sрр. (в т.ч. Сhlamydia trachomatis), Мусорlаsmа sрр. (в т.ч. Мусорlаsmа рnеumoniae), Ureaplasma urealyticum, Тrероnеmа sрр., Propionibacterium acnes, Еntаmоеbа histolytica . К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки: Еscherichia соli и другие представители семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Shigella sрр., Salmonella sрр. и другие); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. И другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis), метициллинрезистентные штаммы Staphylососсus аureus (MRSA) и энтерококки Enterococcus spp., микробактерии. Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 2-4 3 ч, связь с белками - 70-90%. Биодоступность - 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме.

Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (Т½) - 1.4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5 %.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, другие формы кожной сыпи, эозинофилия, анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности "печёночных" трансаминаз, панкреатит. Со стороны органа слуха: снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах - более 4 г/сут, обычно обратимо). Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала Q-Т на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-Т на электрокардиограмме). Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-основного состояния и электролитного обмена, электрокардиограмма. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Повышает концентрацию теофиллина. Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизалона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда. При совместном применении с ловастатином, симвастатином и другими статинами усиливается риск развития рабдомиолиза. Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют Т1/2 Эритромицина. При совместном применении с лекарственными средствами, метаболизм которых осуществляется в печени системой цитохрома Р450 (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих лекарственных средств в плазме (поскольку эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени). При совместном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов до полного спазма, дизестезии. Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом. 

Особые указания

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приёму эритромицина и сульфаниламидов. Может помешать определению катехоламинов в моче и активности "печёночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина). Нельзя запивать молоком или молочными продуктами. В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные об отрицательном влиянии на способность управлять транспортными средствами и механизмами не выявлены, но пациентам, управляющим транспортными средствами, рекомендуется применять препарат с особой осторожностью.

Применение Эритромицина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при применении Эритромицина.

Внутрь (режим приема препарата и приема пищи определяется лекарственной формой и ее устойчивостью к воздействию желудочного сока). Таблетку принимать за 1-2 часа до еды или через 2-3 часа после еды. Таблетку нельзя делить и разжевывать.

Разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг.

Средняя суточная доза для взрослых - 1-2 г в 2-4 приема, максимальная суточная доза – 4 г.

Детям от 14 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30- 50 мг/кг/сут в 2-4 приема. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства - по 0,25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса - 30-40 г, продолжительность лечения - 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым - по 0,25 г 4 раза в сутки, продолжительность курса - 10-14 дней.

При легионеллезе - по 0,5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее - по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 часов в течение 7 дней. При гастропарезе - внутрь (для лечения гастропареза более предпочтительным является эритромицин для в/в применения) по 0,15-0,25 г за 30 мин до еды 3 раза в сутки.

При скарлатине – в обычных дозах, курс лечения – не менее 10 дней.

При листериозе – по 250-500 мг 4 раза в сутки не менее 7 дней, этиотропная терапия проводится до 6-7 –го дня нормальной температуры, а при тяжелых формах - до 14-21- го дня.

При эритразме – по 250 мг 4 раза в сутки в течение 5-7 дней одновременно с наружными средствами.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений - внутрь, по 1 г за 19 часов, 18 часов и 9 часов до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым - 20-50 мг/кг/сут, детям от 14 лет - 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса - не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца - по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг для детей старше 14 лет, за 1 час до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 часов.

При коклюше - 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

При мочеполовых инфекциях во время беременности - по 0,5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) по 0,25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.

У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов - по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Активное вещество: эритромицин – 292,4 мг, в пересчете на активное вещество - 250 мг.

Вспомогательные вещества ядра: крахмал картофельный - 132,9 мг, повидон – 11,2 мг, полисорбат-80 – 9,0 мг, кальция стеарат – 4,5 мг,

Вспомогательные вещества оболочки: ацетилфталилцеллюлоза - 13,5 мг, макрогол6000 – 1,0 мг, двуокись титана – 4,0 мг, клещевины обыкновенной семян масло - 4,0 мг

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: Отпускают по рецепту врача.