Валз комби табл. п.п.о. 5мг+160мг №28

Артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия).

повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, валсартану, а также вспомогательным компонентам препарата; • наследственный ангионевротический отек, либо отек у пациентов на фоне предшествующей терапии АРА II; • тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень нарушений функции печени, билиарный цирроз, холестаз; • тяжелые нарушения функции почек (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), гемодиализ; • беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания; • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм. рт. ст.), коллапс; • шоковое состояние, в том числе кардиогенный шок; • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда; • одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); • одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией; • дети и подростки до 18 лет (безопасность применения не установлена). С осторожностью: • наследственный ангионевротический отек, либо ангионевротический отек на фоне терапии АРА II или ингибиторами АПФ в анамнезе (следует соблюдать особую осторожность); • хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA; • ишемическая болезнь сердца с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий; пациенты с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС); • острый инфаркт миокарда (и в период в течение 1 месяца после него); нестабильная стенокардия; • аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; • артериальная гипотензия; • синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия); • одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4; • пожилой возраст; • нарушение функции почек с КК менее 10 мл/мин (нет клинических данных); • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; • соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли; • состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, лечение большими дозами диуретиков); гипонатриемия; • печеночная недостаточность; нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (< 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) небилиарного генеза без явлений холестаза; • одновременное применение с другими средствами, ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск их применения для плода. Известно, что назначение ингибиторов АПФ, оказывающих влияние на РААС, беременным во II и III триместрах, приводит к повреждению или гибели развивающегося плода. По данным ретроспективного анализа применение ингибиторов АПФ во время I триместра беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных. Комбинированный препарат Валз Комби (амлодипин + валсартан), как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует назначать при беременности и женщинам, желающим забеременеть. Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о возможном риске для плода, связанном с применением препаратов, влияющих на РААС. Если беременность выявлена в период лечения комбинированным препаратом амлодипин + валсартан, препарат следует отменить как можно скорее. Неизвестно, проникает ли валсартан и/или амлодипин в грудное молоко. Поскольку в экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком, не рекомендуется применять комбинированный препарат Валз Комби в период грудного вскармливания.

Фармакологическое действие Фармакологическое действие – антигипертензивное. Фармакодинамика  Препарат Валз Комби является комбинацией двух антигипертензивных компонентов с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД).  Амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), валсартан — к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II). Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым при раздельном их применении. Амлодипин Амлодипин, входящий в состав препарата, ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и снижение АД. После приема в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в положении пациента «лежа» и «стоя»). Снижение АД не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уровня катехоламинов при длительном применении. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах вызывает уменьшение сопротивления почечных сосудов, повышение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и улучшение почечного кровотока без изменения фильтрационной фракции и степени протеинурии. Снижение АД под влиянием амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или атриовентрикулярную проводимость. При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями электрокардиограммы. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий. Валсартан Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за прессорный и ряд других эффектов ангиотензина II. Валсартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина. При применении антагонистов ангиотензина II не происходит ингибирования АПФ и накопления брадикинина или субстанции Р, в связи с чем развитие сухого кашля маловероятно. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС. Антигипертензивный эффект препарата проявляется в течение 2 ч у большинства пациентов после разового приема валсартана. Максимальное снижение АД развивается через 4–6 ч. Эффект препарата сохраняется более 24 ч. При повторном применении максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2–4 недель и поддерживается на достигнутом уровне при длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом отмены (резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями). Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (II–IV класса по классификации NYHA) приводит к значительному уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН. При приеме валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью (стабильное клиническое течение) или с нарушением функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности. Амлодипин + Валсартан Комбинация амлодипина и валсартана аддитивно дозозависимо в терапевтическом диапазоне доз снижает АД. После приема одной дозы комбинации амлодипин + валсартан антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается резким повышением АД (отсутствует синдром отмены). Терапевтическая эффективность не зависит от возраста, пола, расы пациента и индекса массы тела. При применении комбинированной терапии амлодипин + валсартан достигается сопоставимый контроль АД при меньшей вероятности развития периферических отеков у пациентов с ранее достигнутым контролем АД и выраженными периферическими отеками на фоне терапии амлодипином. Фармакокинетика Фармакокинетика комбинированного препарата амлодипин + валсартан характеризуется линейностью. Амлодипин Всасывание После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 6–12 ч. Величина абсолютной биодоступности составляет в среднем 64–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Распределение Объем распределения (Vd) составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм Амлодипин интенсивно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выведение Выведение амлодипина из плазмы носит двухфазный характер с периодом полувыведения (T1/2) приблизительно от 30 до 50 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после применения в течение 7–8 дней. 10% неизмененного амлодипина и 60% амлодипина в виде метаболитов выводится почками. Валсартан Всасывание После приема внутрь валсартана Cmax в плазме крови достигается в течение 2–4 ч. Средняя абсолютная биодоступность — 23%. При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)) на 40% и Cmax в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи. Распределение Vd валсартана в равновесном состоянии после внутривенного (в/в) введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения препарата в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94–97%), преимущественно с альбуминами. Метаболизм Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Выведение Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T1/2α  65 лет) Время достижения Cmax амлодипина в плазме крови у молодых и пожилых пациентов одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина незначительно снижен, что приводит к увеличению AUC и T1/2. У пожилых пациентов системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у молодых, однако эти показатели не были клинически значимыми. Поскольку переносимость компонентов препарата у пожилых и у более молодых пациентов одинаково хорошая, рекомендуется применять обычные режимы дозирования. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются. Не было выявлено корреляции между функцией почек (клиренс креатинина (КК)) и системным воздействием валсартана (AUC) у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. Не требуется изменение начальной дозы у пациентов с начальными и умеренными нарушениями функции почек (КК 30–50 мл/мин). Пациенты с нарушением функции печени Пациенты с нарушениями функции печени имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC приблизительно на 40–60%. В среднем, у пациентов с хроническими заболеваниями печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) биодоступность (согласно AUC) валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами (соответствующего возраста, пола и массы тела). Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, обструктивными заболеваниями желчных путей. Побочные действия Безопасность применения комбинации амлодипин + валсартан оценена более чем у 2613 пациентов. Нежелательные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100  3 г в сутки), возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана. При применении АРА II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и увеличение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала лечения необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Белки-переносчики По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmax и AUC). Препараты лития При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечалось обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений, поэтому рекомендуется проводить контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом валсартан и диуретиками. Передозировка Данные о случаях передозировки комбинации амлодипин + валсартан в настоящее время отсутствуют. Симптомы: при передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД, сопровождающееся головокружением. Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось также о возникновении тяжелой и длительной системной артериальной гипотензии вплоть до развития шока с летальным исходом. Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 часов после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию. При выраженном снижении АД в случае передозировки препарата необходимо принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль функции сердца и дыхательной системы, перевести пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами, стоит уделить особое внимание объему выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора. Для устранения действия БМКК возможно в/в введение кальция глюконата. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи. Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка, содержащая амлодипин + валсартан в дозе 5 мг + 80 мг, 5 мг +160 мг или 10 мг + 160 мг. Начинать прием препарата рекомендовано с дозы 5 мг + 80 мг один раз в сутки. Увеличивать дозу можно через 1-2 недели после начала терапии. Пациентам, у которых не удается достичь адекватного контроля АД, суточная доза препарата может быть постепенно увеличена под наблюдением врача: рекомендуемая максимальная суточная доза (по амлодипину) 10 мг + 160 мг; максимальная суточная доза препарата: 10 мг + 320 мг (2 таблетки препарата Валз Комби в дозировке 5 мг + 160 мг 1 раз в сутки). Для пациентов пожилого возраста (> 65 лет) и для пациентов с нарушениями функции печени или заболеваниями печени без явлений холестаза возможно уменьшение начальной дозы препарата до содержащей наименьшую дозу амлодипина, т.е. 1 таблетка, содержащая комбинацию амлодипин + валсартан в дозе 5 мг + 80 мг или 5 мг + 160 мг. Для пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется.

1 таблетка 5 мг + 160 мг содержит: действующие вещества: амлодипина безилат - 6,95 мг, в пересчете на амлодипин основание - 5,00 мг, валсартан - 160,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 50,50 мг, повидон (К30) - 17,00 мг, кроскармеллоза натрия - 17,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 83,79 мг, тальк - 4,08 мг, магния стеарат - 2,04 мг; состав оболочки: Опадрай желтый 03B220017 (гипромеллоза - 6,400 мг, титана диоксид (Е171) - 2,048 мг, макрогол 400 - 0,640 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 1,152 мг) - 10,24 мг.

Хранить при температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту