Аденурик таб. п.п.о. 120мг №28
Внешний вид товара может отличаться
По рецепту
В избранное

Аденурик таб. п.п.о. 120мг №28

таб. п.п.о.
Аденурик таб. п.п.о. 120мг №28
3219
3576 ₽
В корзину
Рецептурные препараты доставляются до пункта выдачи.
Количество на остатке:
9
Срок годности
31.05.2023
Действующее вещество (MNN)
Фебуксостат
Производитель, страна
Берлин-Хеми АГ/пр.Патеон Франс
Инструкция по применению
Показания к применению
Показания: Хроническая гиперурикемия при состояних, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрического артрита, в т.ч. в анамнезе).

Лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозировки 120 мг).

Фебуксостат предназначен для применения у взрослых.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к фебуксостату; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: Почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин) (эффективность и безопасность изучены недостаточно); печеночная недостаточность; аллергические реакции в анамнезе; ишемическая болезнь сердца; застойная сердечная недостаточность; заболевания щитовидной железы; одновременное применение с меркаптопурином/азатиоприном (возможно повышение концентрации данных веществ в плазме крови и усиление их токсичности); состояния после трансплантации органов (опыт применения фебуксостата ограничен); синдром Леша-Нихена (опыт применения фебуксостата ограничен).
Описание
Фармакологическое действие - противоподагрическое, гипоурикемическое.

Побочные действия
Принимая во внимание различный характер течения подагры и синдрома распада опухоли, побочные эффекты при применении фебуксостата при данных нозологиях представлены раздельно.

Подагра

Наиболее частыми побочными эффектами у пациентов с подагрой при применении фебуксостата по результатам клинических исследований (4072 пациентов, принимавших фебуксостат в дозе от 10 до 300 мг) и данным постмаркетингового наблюдения являлись: приступ подагры, нарушение функции печени, диарея, головная боль, тошнота, кожная сыпь и отеки. В большинстве случаев указанные явления характеризовались легкой или средней степенью тяжести. В период постмаркетингового наблюдения были зарегистрированы редкие случаи развития реакций гиперчувствительности к фебуксостату, сопровождающиеся в отдельных случаях системными симптомами.

Частота побочных эффектов основана на данных клинических исследований и постмаркетингового опыта применения фебуксостата.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции1, реакции гиперчувствительности1.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции1, реакции гиперчувствительности1.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, гемипарез, сонливость, изменение вкусового восприятия, гипостезия, гипосмия (ослабление обоняния).

Со стороны эндокринной системы: нечасто — повышение концентрации ТТГ в плазме крови.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — приступы подагры2; нечасто — сахарный диабет, гиперлипидемия, снижение аппетита, увеличение массы тела; редко — снижение массы тела, повышение аппетита, анорексия.

Со стороны психики: нечасто — снижение либидо, бессонница; редко — нервозность.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто — фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, блокада левой ножки пучка Гиса (см. Синдром распада опухоли), синусовая тахикардия (см. Синдром распада опухоли).

Со стороны сосудов: нечасто — повышение АД, приливы крови к лицу, ощущение жара, геморрагии (см. Синдром распада опухоли).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — диспноэ, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, боль в грудной клетке, чувство дискомфорта в области грудной клетки.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея3, тошнота; нечасто — боль в животе, вздутие живота, ГЭРБ, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспептические явления, запор, учащенный стул, метеоризм, дискомфорт в животе; редко — панкреатит, язвенный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — нарушение функции печени3; нечасто — холелитиаз; редко — гепатит, желтуха1, поражение печени1.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто — кожная сыпь (включая различные виды сыпи, упомянутые ниже с более низкой частотой); нечасто — дерматит, крапивница, кожный зуд, изменение цвета кожи, кожные поражения, петехии, макулярная сыпь, макулопапулезная сыпь, папулезная сыпь; редко — токсикодермальный некролиз1, синдром Стивенса-Джонсона1, ангионевротический отек1, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами1 (см. «Меры предосторожности»), тяжелые формы генерализованной сыпи1, эритема, эксфолиативная сыпь, фолликулярная сыпь, везикулярная сыпь, пустулярная сыпь, зудящая сыпь1, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь, алопеция, гипергидроз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, артрит, миалгия, скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, спазм мышц, мышечное напряжение, бурсит; редко — рабдомиолиз1, скованность суставов, скованность мышц.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — почечная недостаточность, нефролитиаз, гематурия, поллакиурия, протеинурия; редко — тубулоинтерстициальный нефрит1, императивные позывы на мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — эректильная дисфункция.

Общие расстройства: часто — отеки; нечасто — повышенная утомляемость; редко — жажда.

Лабораторные и инструментальные исследования: нечасто — повышение активности амилазы в плазме крови, снижение количества тромбоцитов, снижение количества лейкоцитов, снижение количества лимфоцитов, повышение содержания креатина и креатинина в плазме крови, снижение Hb, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение концентрации Хс в плазме крови, снижение гематокрита, повышение активности ЛДГ в плазме крови, повышение содержания калия в плазме крови; редко — повышение концентрации глюкозы в плазме крови, удлинение активированного частичного тромбопластинового времени, снижение количества эритроцитов, повышение активности ЩФ в плазме крови.

1 Побочные эффекты, наблюдавшиеся в период постмаркетингового наблюдения.

2 Дополнительная информация относительно развития острых приступов подагры см. «Меры предосторожности».

3 Неинфекционная диарея и нарушения со стороны печени, наблюдавшиеся в исследованиях III фазы, чаще встречались при одновременном применении колхицина.

Описание отдельных побочных эффектов

В период постмаркетингового применения имели место редкие сообщения о возникновении тяжелых аллергических реакций (реакции гиперчувствительности), включая синдром Стивенса-Джонсона, токсикодермальный некролиз, анафилактические реакции и шок.

Синдром Стивенса-Джонсона и токсикодермальный некролиз характеризуются возникновением прогрессирующей кожной сыпи в сочетании с буллезным поражением кожи или слизистых, а также раздражением глаз. Реакции гиперчувствительности к фебуксостату могут также проявляться следующими симптомами: кожные реакции, характеризующиеся инфильтративными макулопапулезными высыпаниями; генерализованная или эксфолиативная сыпь, а также кожные поражения, отек лица, лихорадка, нарушения со стороны органов кроветворения, такие как тромбоцитопения и эозинофилия, а также вовлечение одного или нескольких органов (печени и почек, включая тубулоинтерстициальный нефрит).

Приступы подагры обычно наблюдаются вскоре после начала применения фебуксостата и в течение первых месяцев терапии. В последующем частота приступов снижается. Рекомендуется проводить профилактику развития острых приступов подагры.

Синдром распада опухоли. В исследовании FLORENCE побочные эффекты были отмечены у 22 пациентов (6,4%). В обеих группах (группа фебуксостата и группа аллопуринола) частота возникновения побочных эффектов была одинаковой (по 11 пациентов, 6,4%). В большинстве случаев нежелательные явления характеризовались легкой или средней степенью тяжести. В целом, за исключением трех побочных эффектов, указанных ниже по результатам исследования FLORENCE, каких-либо особенностей профиля безопасности фебуксостата в дополнение к таковому при подагре отмечено не было.

Со стороны сердца: нечасто — блокада левой ножки пучка Гиса, синусовая тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто — геморрагии.

Взаимодействие
Меркаптопурин/азатиоприн

Одновременное применение с меркаптопурином, азатиоприном не рекомендуется, т.к. ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может приводить к повышению концентрации меркаптопурина, азатиоприна в плазме крови и усилению их токсического действия. Исследований по изучению взаимодействия фебуксостата и веществ, метаболизирующихся с участием ксантиноксидазы, не проводилось.

Цитостатики

Исследований по изучению лекарственного взаимодействия фебуксостата и цитостатических ЛС не проводилось. В исследовании FLORENCE фебуксостат в дозе 120 мг применялся при синдроме распада опухоли у пациентов, подвергавшихся цитостатической терапии различного вида (в т.ч. терапии моноклональными антителами). Тем не менее, т.к. исследований по изучению лекарственного взаимодействия фебуксостата с цитотоксическими ЛС не проводилось, потенциального взаимодействия фебуксостата с одновременно применяемыми цитотоксическими химиопрепаратами нельзя исключить.

Росиглитазон/субстраты изофермента CYP2C8

По данным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2C8. У здоровых добровольцев при одновременном применении 120 мг фебуксостата 1 раз в сутки и разовой дозы 4 мг росиглитазона изменений фармакокинетических показателей росиглитазона и его метаболита N-дисметилросиглитазона отмечено не было, что свидельствует об отсутствии у фебуксостата свойств ингибитора изофермента CYP2C8 in vivo. При одновременном применении фебуксостата и росиглитазона (или других субстратов изофермента CYP2C8) коррекция дозы не требуется.

Теофиллин

При применении других ингибиторов ксантиноксидазы одновременно с теофиллином было отмечено увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. При одновременном применении у здоровых добровольцев фебуксостата в дозе 80 мг 1 раз в сутки и разовой дозы теофиллина 400 мг изменений фармакокинетических показателей или переносимости теофиллина не наблюдалось, таким образом при одновременном применении фебуксостата в дозе 80 мг и теофиллина особых мер осторожности не требуется. Изучение одновременного применения фебуксостата в дозе 120 мг и теофиллина не проводилось.

Напроксен и другие ингибиторы глюкуронизации

Метаболизм фебуксостата зависит от активности фермента УДФ-ГТ. ЛС, угнетающие процесс глюкуронизации, например НПВС и пробенецид, теоретически могут оказывать влияние на выведение фебуксостата. У здоровых добровольцев при одновременном применении фебуксостата и напроксена в дозе 250 мг 2 раза в сутки наблюдалось увеличение показателей Сmах фебуксостата на 28%, AUC — на 41% и Т1/2 — на 26%. В клинических исследованиях одновременное применение фебуксостата и напроксена или других НПВС/ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым повышением частоты возникновения побочных явлений. Коррекция дозы при одновременном применении фебуксостата и напроксена не требуется.

Индукторы глюкуронизации

При одновременном применении фебуксостата с сильными индукторами глюкуронизации возможно усиление его метаболизма и снижение эффективности. При одновременном применении необходим контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови через 1–2 нед после начала терапии. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение Сmах фебуксостата.

Колхицин/индометацин/гидрохлоротиазид/варфарин

Фебуксостат можно применять одновременно с колхицином или индометацином без коррекции дозы.

Также не требуется коррекции дозы фебуксостата при одновременном применении с гидрохлоротиазидом.

Одновременное применение фебуксостата (80 или 120 мг 1 раз в сутки) с варфарином не влияет на фармакокинетику варфарина, MHO и активность фактора VII у здоровых добровольцев. При одновременном применении фебуксостата с варфарином коррекция дозы варфарина не требуется.

Дезипрамин/субстраты изофермента CYP2D6

По данным, полученным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. В исследовании у здоровых добровольцев на фоне применения фебуксостата в дозе 120 мг 1 раз в сутки отмечалось увеличение AUC дезипрамина (субстрат изофермента CYP2D6) на 22%, что свидетельствует о слабом ингибирующем эффекте фебуксостата на изофермент CYP2D6 in vivo. Таким образом, при одновременном применении фебуксостата и субстратов изофермента CYP2D6 коррекция дозы не требуется.

Антациды

При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается снижение всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 ч) и уменьшение Сmах на 32%, однако AUC фебуксостата существенно не изменялась. Таким образом, фебуксостат можно принимать одновременно с антацидами.

Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.


Меры предосторожности вещества Фебуксостат
Острый приступ подагры

Применение фебуксостата следует начинать только после купирования острого приступа подагры. Начало применения фебуксостата может спровоцировать развитие острого приступа подагры за счет высвобождения уратов из тканевых депо и последующего повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Для профилактики приступов подагры при отсутствии противопоказаний рекомендуется одновременное применение НПВС или колхицина в течение не менее 6 мес.

При развитии приступа на фоне применения фебуксостата применение ЛС следует продолжить и одновременно проводить соответствующее лечение острого приступа подагры. При длительном применении фебуксостата частота возникновения и тяжесть приступов подагры уменьшаются.

Отложение ксантинов

В редких случаях у пациентов с ускоренным образованием уратов (например на фоне злокачественных новообразований или при синдроме Лeша-Нихена) возможно значительное повышение абсолютной концентрации ксантинов в моче, что может сопровождаться их отложением в мочевых путях. При применении фебуксостата в рамках исследования FLORENCE у пациентов с синдромом распада опухоли данного феномена не наблюдалось. В связи с ограниченными данными, применение фебуксостата у пациентов с синдромом Леша-Нихена не рекомендуется.

Меркаптопурин/азатиоприн

Одновременное применение с меркаптопурином, азатиоприном не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения, для снижения токсического действия на систему кроветворения рекомендуется уменьшение дозы меркаптопурина/азатиоприна и тщательное медицинское наблюдение.

Теофиллин

При одновременном применении у здоровых добровольцев фебуксостата в дозе 80 мг 1 раз в сутки и разовой дозы теофиллина 400 мг не отмечалось изменений фармакокинетических показателей. Таким образом, одновременное примение фебуксостата в дозе 80 мг и теофиллина не несет риска увеличения концентрации теофиллина в плазме крови. Изучение одновременного применения фебуксостата в дозе 120 мг и теофиллина не проводилось.

Пациенты, перенесшие трансплантацию органов

Применение фебуксостата у пациентов, перенесших трансплантацию органов, не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.

Аллергические реакции и реакции гиперчувствительности

В период постмаркетингового применения имели место редкие сообщения о возникновении тяжелых аллергических реакций (реакции гиперчувствительности), включая синдром Стивенса-Джонсона, токсикодермальный некролиз, анафилактические реакции и шок.

В большинстве случаев данные реакции развивались в течение первого месяца применения фебуксостата. У части пациентов в анамнезе имелась почечная недостаточность и/или реакции гиперчувствительности на фоне применения аллопуринола.

В отдельных случаях тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. синдром лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), сопровождались лихорадкой, изменением показателей крови, нарушением функции печени или почек.

Пациенты должны быть проинформированы о возможных признаках и симптомах аллергических реакций (реакции гиперчувствительности) и находиться под тщательным наблюдением на предмет развития симптомов аллергических реакций/реакций гиперчувствительности.

В случае возникновения тяжелых аллергических реакций/реакций гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, необходимо немедленно прекратить применение фебуксостата (более ранняя отмена ассоциирована с лучшим прогнозом). Повторное применение не рекомендуется.

Сердечно-сосудистые заболевания

Применение фебуксостата не рекомендуется у пациентов с ИБС или застойной сердечной недостаточностью.

В исследованиях APEX и FACT (в отличие от исследования CONFIRMS) в общей группе фебуксостата по сравнению с группой аллопуринола отмечалось увеличение количества нарушений со стороны ССС, определенных в соответствии с системой, разработанной Группой по совместному анализу антитромбоцитарной терапии (ГСААТ), которые включают смерть от сердечно-сосудистых причин, нелетальный инфаркт миокарда, инсульт без летального исхода — 1,3 по сравнению с 0,3 случая на 100 пациенто-лет. Согласно объединенным данным клинических исследований III фазы (исследования APEX, FACT и CONFIRMS) частота нарушений со стороны ССС составила 0,7 в сравнении с частотой 0,6 случая на 100 пациенто-лет.

В рамках долгосрочных широкомасштабных исследований частота сердечно-сосудистых нарушений ГСААТ составила 1,2 и 0,6 случая на 100 пациенто-лет для фебуксостата и аллопуринола соответственно. Различия не были статистически достоверны, причинно-следственная связь между указанными нарушениями и приемом фебуксостата не была установлена. В качестве факторов риска развития указанных событий у пациентов было установлено наличие в анамнезе следующих состояний: атеросклероз и/или инфаркт миокарда, или застойная сердечная недостаточность.

Профилактика и лечение гиперурикемии у пациентов с риском развития синдрома распада опухоли

У пациентов, получающих цитостатическую терапию гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до выраженного, необходимо применять фебуксостат при наличии показаний под наблюдением кардиолога.

Заболевания печени

Согласно объединенным данным клинических исследований III фазы, при применении фебуксостата у 5% пациентов отмечались нарушения функции печени легкой степени тяжести.

Перед назначением фебуксостата рекомендуется провести оценку функции печени, а при наличии показаний — также во время применения.

Заболевания щитовидной железы

В расширенных долгосрочных открытых исследованиях при длительном применении фебуксостата у 5,5% пациентов отмечалось повышение концентрации ТТГ (>5,5 мкМЕ/мл), в связи с чем пациентам с нарушением функции щитовидной железы фебуксостат следует назначать с осторожностью.

Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и механизмами.При приеме фебуксостата возможно появление сонливости, головокружения, парестезии и нечеткости зрения, и как следствие — снижение реакции и способности к концентрации внимания, поэтому во время применения фебуксостата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания при беременности
В связи с недостаточностью данных потенциальный риск фебуксостата для человека неизвестен, поэтому применение фебуксостата во время беременности противопоказано. Имеется ограниченный опыт применения фебуксостата во время беременности, в ходе которого неблагоприятное воздействие на течение беременности и состояние плода/новорожденного отмечено не было. В исследованиях на животных не было отмечено прямого и косвенного неблагоприятного воздействия фебуксостата на течение беременности, развитие эмбриона/плода и процесс родов.

Нет данных о том, проникает ли фебуксостат в грудное молоко женщин. В исследованиях на животных отмечено, что фебуксостат проникает в грудное молоко и оказывает неблагоприятное воздействие на развитие вскармливаемых детенышей. Таким образом, нельзя исключить риска для грудных детей. В связи с этим применение фебуксостата противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Принимают внутрь.
Доза составляет 80-120 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний.
Целью лечения является снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Состав и форма выпуска
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, продолговатые, с тиснением "120" на одной стороне.
1 таб.
фебуксостат 120 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 114.75 мг, гипролоза - 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН101) - 193.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) - 258.75 мг, кроскармеллоза натрия - 37.5 мг, магния стеарат - 3.75 мг, кремния диоксид коллоидный водный - 3.75 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 85F42129 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, краситель оксид железа желтый (Е172)) - 19.23 мг.

Условия хранения
Условия отпуска из аптек: По рецепту. Условия хранения препарата Азурикс®: При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Выберите направление